SUV39H2阻害剤と呼ばれる化学物質群は、ヒストンメチルトランスフェラーゼ酵素であるSUV39H2(Suppressor of Variegation 3-9 Homolog 2)と相互作用し、その酵素活性を調節する能力を持つ、多様な化合物を含んでいます。SUV39H2は、ヒストンタンパク質にメチル基を付加することで、遺伝子発現のエピジェネティックな制御に重要な役割を果たしています。このクラスの阻害剤は、SUV39H2の触媒機能に影響を与えるよう入念に設計されており、ヒストンメチル化とその後の遺伝子サイレンシングプロセスにおけるSUV39H2の役割に影響を与えることを意図しています。これらの阻害剤は、酵素の活性部位を標的とした介入や、基質および補酵素との相互作用を妨害する介入など、さまざまな戦略を用いて調節を達成します。
SUV39H2阻害剤の作用機序は多岐にわたります。SUV39H2の基質結合部位に競合的に結合することで機能し、ヒストンをメチル化する能力を妨げる可能性がある。あるいは、阻害剤が酵素の触媒ドメインの特定の領域を標的とし、酵素の構造を乱してヒストンへのメチル基の付加に影響を与える可能性もある。構造的には、SUV39H2阻害剤は、さまざまな化学構造を含む多様な様相を示す。この多様性には、SUV39H2と相互作用するように特別に調整された合成化合物だけでなく、ヒストンメチルトランスフェラーゼに対する阻害特性を示す天然由来の分子も含まれます。これらの阻害剤の構造レパートリーにおける多様性は、分子設計アプローチに内在する独創性を強調しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Chaetocinは、SUV39HItを含むヒストンメチルトランスフェラーゼを阻害する可能性があることで知られる天然化合物で、これらの酵素のSETドメインを標的とし、その触媒活性に影響を与えることができる。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294は、SUV39H1およびSUV39HItを特異的に標的とする合成阻害剤です。これらの酵素の基質結合部位に競合的に結合し、ヒストンメチルトランスフェラーゼ活性を阻害します。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638は、SUV39HIを含むヒストンメチルトランスフェラーゼの選択的阻害剤であり、SETドメインを標的とし、SUV39H2の活性の特徴であるH3K9me3マークを減少させる能力で知られている。 | ||||||
UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $230.00 | 3 | |
UNC0638と同様に、UNC0642はSUV39H1とSUV39H2に特異的な阻害剤であり、それらのSETドメインを標的として作用し、ヒストンのメチル化を阻害する。 | ||||||