SUR-1阻害剤
一般的なSUR-1阻害剤としては、ジアゾキシドCAS 364-98-7、キニーネCAS 130-95-0、ニフェジピンCAS 21829-25-4、グリブリド（グリベンクラミド）CAS 10238-21-8、トルブタミドCAS 64-77-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
SUR-1阻害剤は、スルホニルウレア受容体1阻害剤の略で、膵臓のβ細胞におけるインスリン分泌の調節に重要な役割を果たす特定の化合物群に属する。これらの阻害剤は、スルホニルウレア受容体1（SUR-1）として知られる特定のタンパク質を標的としており、このタンパク質は膵β細胞に見られるATP感受性カリウム（KATP）チャネルの不可欠な一部である。KATPチャネルの主な機能は、細胞膜を横切るカリウムイオンの流れを調節することであり、その結果、β細胞の電気的活性とインスリン分泌に影響を与える。SUR-1阻害剤は、SUR-1サブユニットに結合することによってその効果を発揮し、それによってKATPチャネルの活性を変化させ、間接的にインスリン分泌を調節する。
SUR-1阻害剤の作用機序は、KATPチャネルを遮断する能力と複雑に関連しており、その結果、膜が脱分極し、電位依存性カルシウムチャネルが開口する。その結果、カルシウムイオンがβ細胞に流入し、インスリンを含む小胞が血流に放出される。SUR-1の活性を調節することによって、これらの阻害剤は本質的にインスリン産生と分泌の微妙なバランスを微調整し、グルコース恒常性の根底にある生理学的プロセスを理解するための貴重なツールとなる。研究者や科学者は、インスリン調節の複雑さと様々な生理学的・病理学的状態におけるその関連性についての洞察を得るために、SUR-1阻害剤の研究に強い関心を寄せており、糖尿病研究やそれ以外の分野への応用への道を開いている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
ジアゾキシドは、SUR-1 サブユニットに結合することで、ATP感受性カリウムチャネルを開き、膵臓のベータ細胞からのインスリン分泌を減少させます。この作用は、このタンパク質に対する細胞の需要を減少させることで、間接的に SUR-1 の発現を減少させます。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
キニンはATP感受性カリウムチャネルをブロックすることにより、間接的にSUR-1の発現を阻害する。このチャネル活性の変化は、SUR-1の安定性と発現の減少につながる。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
カルシウムチャネル遮断薬であるニフェジピンは、細胞内カルシウムレベルを変化させることで間接的にSUR-1の発現に影響を与え、ATP感受性カリウムチャネルの活性と安定性、ひいてはSUR-1サブユニットに影響を与えます。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリブリドはスルホニル尿素であり、SUR-1に結合してATP感受性カリウムチャネルを閉じ、インスリン分泌を促進します。グリブリドへの慢性的な曝露は、SUR-1発現の代償性ダウンレギュレーションにつながる可能性があります。 | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
スルホニル尿素であるトルブタミドはSUR-1と相互作用してATP感受性カリウムチャネルを閉鎖する。グリブリドと同様に、トルブタミドに長期間さらされると、SUR-1の発現が減少する可能性がある。 | ||||||
Chlorpropamide | 94-20-2 | sc-234350 | 25 g | $72.00 | 7 | |
第一世代のスルホニル尿素であるクロルプロパミドはSUR-1と相互作用してATP感受性カリウムチャネルを閉鎖する。クロルプロパミドの長期使用はSUR-1の発現低下につながる可能性がある。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
チアゾリジンジオンであるロシグリタゾンは、インスリン感受性を改善します。その主な作用はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（PPARγ）に対するものですが、インスリンのシグナル伝達経路に影響を与えることで間接的にSUR-1の発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Pioglitazone hydrochloride | 112529-15-4 | sc-204848 sc-204848A | 100 mg 500 mg | $62.00 $209.00 | 19 | |
塩酸ピオグリタゾンは、チアゾリジンジオン類の別の化合物であり、ロシグリタゾンと類似した作用を示し、インスリン感受性とシグナル伝達経路に影響を与えることで、間接的に SUR-1 発現に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||