STRAD阻害剤

マクロライド系化合物であるラパマイシンは、mTOR阻害剤として機能する。FKBP12タンパク質と結合し、mTORC1複合体を阻害することで下流のシグナル伝達カスケードを遮断する。mTORを遮断することで、ラパマイシンは間接的にmTORに依存する経路を抑制し、タンパク質合成やオートファジーなどの細胞プロセスに影響を与えることでSTRADを調節する。

LY294002は強力なPI3キナーゼ阻害剤であり、PI3K/AKT/mTOR経路を遮断する。この化合物は上流のPI3キナーゼを阻害することで間接的にSTRADに影響を与え、AKTの活性化を低下させる。その結果、STRADを含むPI3K経路の下流の標的は活性が低下する。

ソラフェニブは、Rafキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤である。Raf/MEK/ERK経路を阻害することで、ソラフェニブは間接的にSTRADに影響を与える。このタンパク質はERKのリン酸化によって制御されているためである。この化合物は下流のシグナル伝達事象を阻害し、最終的にRaf/MEK/ERK軸を介してSTRADの活性を調節する。

Wortmanninは強力なPI3キナーゼ阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路を阻害する。この阻害は、STRADの調節を含む様々な細胞プロセスに下流効果をもたらす。この化合物は、PI3K経路内の主要なシグナル伝達成分のリン酸化状態を変化させることで間接的にSTRADに影響を与え、結果としてSTRAD活性を調節する。

SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤として機能し、p38 MAPキナーゼのシグナル伝達経路に影響を与える。p38 MAPキナーゼはSTRADの発現の制御に関与しているため、p38を阻害することで、この化合物は間接的にSTRADに影響を与える。SB203580はp38媒介のシグナル伝達事象を阻害することで細胞環境を変化させ、最終的にその制御ネットワークを通じてSTRADの活性を調節する。

SP600125はJNK阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路を標的とする。JNKを阻害することで、JNKがSTRAD発現の調節に関与しているため、この化合物は間接的にSTRADに影響を与える。SP600125はJNK媒介事象を阻害することで細胞シグナル伝達を変化させ、最終的にその制御ネットワークを通じてSTRAD活性を調節する。

アロプリノールは、活性酸素の生成に関与する酵素であるキサンチンオキシダーゼを阻害する。アロプリノールはキサンチンオキシダーゼを直接阻害することで、活性酸素の酵素生成を防ぐ直接的な活性酸素阻害剤として働く。アロプリノールがキサンチンオキシダーゼに作用することで、細胞内の活性酸素生成を直接阻害する経路が提供される。

AZD5363は、PI3K/AKT/mTOR経路を阻害する、全AKTキナーゼ阻害剤である。AKTを阻害することで、この化合物は間接的にSTRADに影響を及ぼす。なぜなら、AKTはSTRAD活性の上流制御因子であるからだ。AZD5363は、PI3K経路内の主要なシグナル伝達構成要素のリン酸化状態を変化させ、その結果、STRADの調節に下流効果をもたらす。

GDC-0941は選択的PI3キナーゼ阻害剤であり、PI3K/AKT/mTOR経路を阻害する。PI3キナーゼを阻害することで、この化合物は間接的にSTRADに影響を与える。なぜなら、PI3キナーゼはSTRAD活性の制御において上流に位置しているからである。GDC-0941は、PI3K経路内の主要なシグナル伝達構成要素のリン酸化状態を変化させ、その結果、STRADの調節に下流から影響を与える。