Ste3阻害剤

Go6976は強力なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であり、特定のPKCアイソフォームを阻害する。Ste3は酵母のフェロモン反応に関与するGタンパク質共役型受容体であり、PKC媒介のリン酸化によって制御される可能性がある。したがって、Go6976によるPKC阻害は、リン酸化依存性のSte3の活性化または輸送を減少させ、Ste3活性の機能阻害につながる可能性がある。

PD 98059は、MAPキナーゼ経路の上流にあるMEKの阻害剤である。MAPキナーゼ経路は、エンドサイトーシスや脱感作を含むGPCR機能の調節に関与している。Ste3はGPCRであるため、その機能にはこの経路に依存している可能性があり、PD 98059によるMEKの阻害はSte3の機能活性の低下につながる可能性がある。

ブレフェジニンAは、ゴルジ体と小胞体間の小胞輸送に関与するGTPアーゼであるADPリボシル化因子（ARF）の阻害剤である。Ste3の機能は、細胞表面への適切な輸送に依存している可能性があり、ブレフェジニンAによるARFの阻害は、このプロセスを妨害し、細胞表面におけるSte3の機能低下につながる可能性がある。

ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤である。Ste3はチロシンキナーゼによって直接リン酸化されないが、ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害は細胞シグナル伝達環境を変化させ、GPCR媒介シグナル伝達経路に影響を及ぼし、その結果、受容体の活性化またはシグナル伝達の減少によりSte3の機能活性を低下させる可能性がある。

Y-27632はRho-associated protein kinase（ROCK）の阻害剤である。ROCKはアクチン細胞骨格の形成に影響を及ぼし、それによってGPCRの細胞内移行とシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。Y-27632はROCKを阻害することでSte3の適切な細胞内移行とリサイクルを妨害し、そのシグナル伝達能力を低下させ、Ste3の機能阻害につながる可能性がある。

Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は、GPCRの輸送とシグナル伝達を制御することができる。WortmanninによるPI3Kの阻害は、Ste3の輸送と細胞表面での発現の減少、またはSte3シグナル伝達への影響につながり、結果としてSte3活性の機能阻害をもたらす可能性がある。

GF 109203XはGo6976と同様に、別のPKC阻害剤である。これは、Ste3のようなGPCRのリン酸化と調節に関与する可能性があるPKCアイソフォームの機能を阻害することができる。PKCを阻害することで、GF 109203XはSte3のリン酸化依存性プロセスを減少させ、Ste3のシグナル伝達機能を低下させる可能性がある。

LY294002は、Wortmanninと同様の別のPI3K阻害剤である。これは、Ste3のようなGPCRのシグナル伝達や輸送において役割を果たす可能性があるPI3K活性を阻害することができる。PI3Kを阻害することで、LY294002はSte3の細胞表面での発現やシグナル伝達を減少させる可能性があり、その結果、受容体の機能が阻害される可能性がある。