St3Gal-II阻害剤
一般的なSt3Gal-II阻害剤には、ベンジル-2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシド（CAS 3554-93-6）、（Z）-プグナック（CAS 132489- 69-1、スウェインソニン CAS 72741-87-8、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2、およびデオキシマンノジリマイシン塩酸塩 CAS 84444-90-6。
St3Gal-IIの化学的阻害剤には、糖タンパク質や糖脂質をシアリル化する酵素の能力を阻害する様々な化合物が含まれる。ベンジル-α-GalNAcは競合的阻害剤であり、St3Gal-IIの天然基質に類似しているため、酵素の活性部位を阻害する。このためシアル酸の標的への移行が阻害される。同様に、PUGNAcはSt3Gal-IIの基質と競合するO-GlcNAc修飾タンパク質の蓄積を引き起こし、酵素のシアル化活性を効果的に低下させる。スワインソニンとデオキシマンノジリマイシンはともにSt3Gal-IIの上流の糖鎖プロセッシング酵素を標的とし、それぞれゴルジ体α-マンノシダーゼIIとマンノシダーゼを特異的に阻害する。この結果、N-糖鎖プロセッシング経路が変化し、St3Gal-IIの天然基質へのアクセスが阻害され、機能阻害につながる。
さらに、グルコシダーゼ阻害剤であるカスタノスペルミンとセルゴシビルは、St3Gal-IIの作用に不可欠な糖タンパク質の適切なフォールディングとプロセシングを阻害する。ミスフォールディングされた糖タンパク質はSt3Gal-IIの基質として適さないため、シアル化機能が低下する。キフネンシンはマンノシダーゼIを阻害することにより、St3Gal-IIにとって最適な基質ではない高マンノース型糖鎖の蓄積をもたらす。NB-DNJはMiglustatとしても知られ、グルコシルセラミド合成酵素を阻害し、その結果、スフィンゴ糖脂質の合成が減少し、St3Gal-IIに利用可能な基質のプールが減少する可能性がある。サラシノールとデオキシノジリマイシンもまたグルコシダーゼを阻害し、ミスフォールドした糖タンパク質の蓄積とSt3Gal-IIの機能低下をもたらす。フモニシンB1は、セラミド合成酵素を阻害することにより、St3Gal-IIの基質であるスフィンゴ糖脂質のレベルを低下させ、間接的に酵素を阻害する。最後に、AMP-DNMはN-アセチルグルコサミニルトランスフェラーゼを標的とし、St3Gal-IIを直接阻害することはないが、糖タンパク質上の糖鎖構造を変化させ、St3Gal-IIに適した基質の利用可能性を低下させ、酵素を機能的に阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
ベンジル-α-GalNAcは、酵素の天然基質を模倣することによってSt3Gal-IIの競合的阻害剤として作用し、シアル酸の糖タンパク質や糖脂質への転移を阻止する。 | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $220.00 $373.00 | 3 | |
PUGNAcはO-GlcNAcaseを阻害し、その結果、O-GlcNAc修飾タンパク質の蓄積が起こり、St3Gal-II基質と競合する可能性があり、その結果、St3Gal-IIの天然基質に対する有効な活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンはゴルジ体α-マンノシダーゼIIを阻害します。これはN-グリカンの処理に不可欠な酵素です。このN-グリカン処理の変化は、St3Gal-IIが基質にアクセスするのを妨げ、その結果、その機能を阻害します。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンはグルコシダーゼを阻害し、St3Gal-IIによって効果的にシアリル化されないミスフォールディングした糖タンパク質をもたらし、その機能的出力を低下させる。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
デオキシマンノジリマイシンはマンノシダーゼを阻害し、糖タンパク質の糖鎖構造を変化させ、St3Gal-IIの適切な基質の利用可能性を低下させ、機能阻害を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンはグルコシダーゼを阻害し、その結果、糖タンパク質の不適切な折りたたみと処理が起こり、St3Gal-IIの基質の利用可能性が低下し、その機能が阻害されます。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンはマンノシダーゼ I を阻害し、その結果、St3Gal-II にとって不適切な基質である高マンノース型糖鎖が蓄積し、基質が奪われることで機能的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
セルゴシビルはグルコシダーゼIを阻害するので、St3Gal-IIによって効果的に作用されない不適切に折り畳まれた糖タンパク質が蓄積され、その機能が阻害される可能性がある。 | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
フモニシニンB1はセラミド合成酵素を阻害し、その結果、スフィンゴ糖脂質のレベルが低下し、St3Gal-IIの基質の利用可能性が低下し、機能的に阻害される可能性があります。 | ||||||