SSXB6 アクチベーター

一般的なSSXB6活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

SSXB6の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与して、タンパク質の活性化を促進する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とカリキュリンAは、それぞれプロテインキナーゼC（PKC）を標的とし、リン酸化酵素を阻害することにより、直接的な活性化剤の例となる。PMAはPKCの強力な活性化剤として機能し、その後SSXB6をリン酸化し、活性化につながる。SSXB6のリン酸化状態は、その活性にとって極めて重要であり、脱リン酸化プロセスを阻害することにより、カリキュリンAはSSXB6が継続的に活性状態を維持することを保証する。同様に、オカダ酸はタンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害することにより、SSXB6のリン酸化と活性化を維持する。これらのホスファターゼは通常、タンパク質からリン酸基を除去するので、これらを阻害することにより、SSXB6はリン酸化された活性型を維持する。

フォルスコリンやエピネフリンのような化合物は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）のレベルを増加させることによって、その効果を発揮する。PKAはその後、SSXB6をリン酸化し、その活性化に至ります。フォルスコリンはATPからcAMPの産生を直接刺激してPKAを活性化し、エピネフリンはアドレナリン受容体と相互作用して、cAMPの上昇とそれに続くPKAを介したSSXB6の活性化をもたらすシグナル伝達カスケードを誘導する。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPと8-Br-cAMPは、cAMPを模倣してPKAを活性化し、SSXB6のリン酸化と活性化につながる。イソプロテレノールは、βアドレナリン受容体に結合してcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、SSXB6の活性化状態に影響を与えることによって、同様の働きをする。イオノマイシンやタプシガルギンなどの化合物は、SSXB6をリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼの機能に不可欠な細胞内カルシウムレベルを操作する。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムを増加させる。一方、タプシガルギンはカルシウム貯蔵を破壊し、細胞質カルシウムレベルの上昇と、それに続くSSXB6をリン酸化するキナーゼの活性化をもたらす。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）の活性化を通してSSXB6を活性化し、SSXB6はリン酸化され活性化される。