SREBP-2 アクチベーター

一般的なSREBP-2活性化物質としては、アトルバスタチンCAS 134523-00-5、アムロジピンCAS 88150-42-9、ゲルダナマイシンCAS 30562-34-6、インスリンCAS 11061-68-0、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

ステロール制御エレメント結合タンパク質（SREBP）は、哺乳類における脂質代謝とコレステロール恒常性の制御に重要な役割を果たす転写因子の一種である。SREBP-2は特にコレステロールの合成と取り込みを制御している。SREBP-2活性化因子は、SREBP-2の活性に影響を与え、細胞内のコレステロール代謝を調節する分子または化合物である。

SREBP-2は主に、コレステロールの生合成と取り込みに関与する遺伝子の発現を制御する転写因子として機能する。細胞内のコレステロール濃度が低くなると、SREBP-2はタンパク質分解的に切断され、その活性断片が核内に入り、ステロール制御エレメント（SRE）と呼ばれる特定のDNA配列に結合する。この結合により、コレステロール合成に関与する酵素やタンパク質、および血中からのコレステロール取り込みに関与するLDLレセプターをコードする遺伝子がアップレギュレーションされる。SREBP-2を活性化することにより、細胞はコレステロールの合成および獲得能力を高め、コレステロールの恒常性を維持することができる。その結果、SREBP-2活性化因子は、脂質代謝と、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、その他の脂質関連疾患などの病態への影響を研究するためのツールになると考えられる。