SRC-1 アクチベーター

一般的なSRC-1活性化物質としては、β-エストラジオールCAS 50-28-2、プロゲステロンCAS 57-83-0、ゲニステインCAS 446-72-0、レスベラトロールCAS 501-36-0、タモキシフェンCAS 10540-29-1が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ステロイド受容体コアクチベーター-1（SRC-1）は核内受容体コアクチベーターp160ファミリーのメンバーである。これらのコアクチベーターはそれ自身はDNA結合能を持たないが、核内受容体によってリクルートされ、標的遺伝子の転写活性を増強する。ステロイドホルモン受容体の転写活性を増強することにより、ステロイドホルモンの作用を調節する上で重要な役割を果たしている。SRC-1の活性と核内受容体との相互作用は、クロマチンリモデリングとその後の転写活性化に不可欠な内在性ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）活性を含む、複数のドメインの存在と修飾によって決定される。

SRC-1活性化因子は、その名が示すように、SRC-1コアクチベーターの活性を増強または促進する化合物または分子である。SRC-1タンパク質を安定化させたり、核内受容体との相互作用を促進したり、SRC-1のコアクチベーターとしての機能を増幅させたりする。SRC-1活性化因子の存在と活性は、SRC-1とパートナーを組む核内受容体の制御下にある特定の遺伝子の転写活性の上昇につながる。SRC-1は、エストロゲン、プロゲステロン、甲状腺ホルモンレセプターを含むがこれらに限定されない様々な核内レセプターと相互作用できることは注目に値する。したがって、SRC-1活性化因子の正確な作用は、細胞の状況や特定の核内受容体の存在によって異なる可能性がある。分子生物学の複雑なダンスにおいて、SRC-1活性化因子は、相互作用を媒介し、特定のゲノム応答に不可欠なシグナルを増幅するというユニークな役割を果たしている。