SPT5阻害剤
一般的なSPT5阻害剤としては、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Triptolide CAS 38748-32-2、DRB CAS 53-85-0、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Actinomycin D CAS 50-76-0が挙げられるが、これらに限定されない。
SPT5阻害剤には、転写伸長やそれに関連するプロセスの妨害を通して間接的に阻害効果を発揮する様々な化合物が含まれる。これらの化合物の作用機序は、RNAポリメラーゼIIの直接的阻害から、遺伝子座を通過する転写装置の進行に必要なリン酸化事象の妨害まで多岐にわたる。例えば、α-アマニチンやトリプトライドのような阻害剤は、転写伸長においてSPT5の直接のパートナーであるRNAポリメラーゼIIに結合することで阻害効果を発揮する。RNAポリメラーゼIIのプロセシング活性がなければ、SPT5の転写伸長における役割は本質的に損なわれる。
さらに、DRBやフラボピリドールのような化合物は、休止状態のRNAポリメラーゼIIが活発に伸長する形態に移行するのに重要なリン酸化過程を標的としており、RNAポリメラーゼIIの活性に依存しているSPT5の機能に直接影響を与える。これらの化合物は、CDK9のようなキナーゼを阻害することにより、SPT5の活性に不可欠なリン酸化を停止させる。このクラスの他の阻害剤は、クロマチンへの転写装置の動員を阻害するI-BET151のように、あるいはプラジエノライドBのように、RNAのスプライシングやプロセシングに影響を与えることによって、転写の様相を変えることによって機能し、SPT5の関連機能に間接的に影響を与えることができる。これらの阻害剤を総合すると、RNAポリメラーゼII依存性転写と遺伝子発現の精巧な制御におけるSPT5の重要な関与を考慮すると、SPT5活性を調節するためには多面的なアプローチが必要であることがわかる。各化合物は、構造や主要な標的は多様であるが、転写経路に収束してSPT5に阻害効果を発揮し、転写伸長とその関連因子を支配する複雑な制御ネットワークを証明している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIに結合し、これを阻害することでmRNAの合成を抑制する。SPT5は転写伸長因子として機能しているため、RNAポリメラーゼIIの阻害は、転写調節におけるSPT5活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは、RNAポリメラーゼIIに影響を与えることで転写活性を阻害することが知られています。 SPT5は転写伸長と処理における役割においてRNAポリメラーゼIIの活性に依存しているため、この阻害は間接的にSPT5の機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBは、RNAポリメラーゼII CTDおよびSPT5をリン酸化する正の転写伸長因子b（P-TEFb）を標的とするキナーゼ阻害剤です。P-TEFbの阻害は、SPT5のリン酸化を減らし、その結果、その活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、P-TEFbの一部であるCDK9を含むサイクリン依存性キナーゼ（CDK）の阻害剤である。CDK9を阻害することで、フラボピリドールはRNAポリメラーゼIIおよびSPT5のリン酸化を減少させる。これは、それらの伸長活性の前提条件であり、間接的にSPT5を阻害する。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDはDNAに挿入し、RNAポリメラーゼの移動を阻害し、その結果、mRNAの合成を阻害します。この作用は、SPT5が基本的に関与する転写伸長を妨げることで、間接的にSPT5の機能を阻害します。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
プラジノライドBはスプライソソームを標的とし、プレ-mRNAのスプライシングに影響を与える。SPT5は転写とRNAプロセシングの結合に関与しているため、スプライシングの阻害は、転写装置と新生RNAとの結合に影響を与えることで間接的にSPT5の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151は、アセチル化ヒストンと競合することでクロマチンからBETタンパク質を排除し、転写調節に影響を与えるBETブロモドメイン阻害剤です。転写の開始および伸長段階が阻害されるため、SPT5の活性は間接的に阻害されます。 | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
CX-5461はRNAポリメラーゼIを選択的に阻害し、グローバルな転写様式に間接的な影響を与えるが、これはSPT5の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
ヌクレオシドアナログであるコルディセピンは、mRNAの伸長を終結させる。これは、SPT5が決定的に関与している転写伸長プロセスを阻害することによって、間接的にSPT5の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BETd-246 | 2140289-17-2 | sc-507288 | 5 mg | $1071.00 | ||
BETd-246は、BETタンパク質の分解を促進し、転写抑制をもたらすBET分解因子です。SPT5は転写伸長に関与しているため、転写活性の低下により間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||