SPR1 アクチベーター

一般的なSPR1活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

SPR1の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてその影響を及ぼすことができ、それぞれが明確な作用機序を持っている。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、SPR1を含む標的タンパク質をリン酸化して活性化する。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、SPR1をリン酸化することができるもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。ジブチリル-cAMPはcAMPアナログであり、この作用を模倣してPKAを活性化し、SPR1の活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、SPR1をリン酸化することができるカルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化する。SPR1の活性化は、オカダ酸やカリクリンAのように、タンパク質リン酸化酵素を阻害することによっても維持することができる；これらの物質はSPR1の脱リン酸化を防ぎ、活性化状態を維持する。

上皮成長因子（EGF）は、その受容体EGFRを介してカスケードを引き起こし、SPR1のリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を通して、リン酸化によるSPR1の活性化を引き起こす。ゾレドロン酸はメバロン酸経路を破壊し、SPR1を活性化しうるシグナル伝達経路に間接的に影響を及ぼす。スフィンゴシン1リン酸は、その特異的受容体を介して、SPR1の活性化につながる下流のシグナル伝達を開始する。ブレフェルジンAは、ゴルジ体を破壊することにより、SPR1を活性化する細胞内シグナル伝達反応を引き起こす。最後に、タプシガルギンは、細胞質カルシウムレベルを上昇させることにより、CaMKを含むカルシウム感受性キナーゼを活性化し、SPR1をリン酸化して活性化する。それぞれの化学物質は、異なる細胞経路やプロセスへの作用を通して、SPR1のリン酸化状態やそれを標的とするキナーゼの活性に影響を与え、SPR1の活性化を確実にする。