SPPL3 アクチベーター
一般的なSPPL3活性化剤には、DAPT CAS 208255-80-5、ジベンザゼピン（デスヒドロキシLY 411575）CAS 209984-56-5、L-68 5,458 CAS 292632-98-5、Semagacestat CAS 425386-60-3 および BMS-708163 CAS 1146699-66-2。
SPPL3には、DAPT、LY-411575、L-685,458、Semagacestat、Begacestat、Avagacestatなどのガンマセクレターゼ阻害剤がある。これらの阻害剤は、通常ガンマセクレターゼによってプロセシングされるタンパク質の切断を阻害することによって作用し、SPPL3にとってのこれらの基質の利用可能性を増加させる。これらのタンパク質がガンマセクレターゼによってプロセシングされるのを阻害することによって、阻害剤はSPPL3が作用できる基質の蓄積を引き起こす。これらの化学物質はそれぞれユニークな構造を持ち、効力や選択性は異なるかもしれないが、SPPL3の基質利用可能性に対する基本的な影響は一貫している。ガンマセクレターゼが阻害されると、SPPL3は基質プールが拡大し、活性化とそれに続くタンパク質分解活性の増加が可能になる。この作用により、SPPL3の機能に不可欠な細胞膜内のタンパク質の切断が促進される。
γセクレターゼ阻害剤、アトルバスタチン、シンバスタチン、メバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチンなどのスタチンもSPPL3の活性化に関与する。これらのスタチンは主にコレステロール合成に重要な酵素であるHMG-CoA還元酵素を阻害する。コレステロール合成が減少すると、細胞膜の脂質組成と流動性が変化する。これらの変化は、SPPL3が活動する環境に影響を与え、それによってSPPL3の機能的活性を増加させる。コレステロール代謝に対するスタチンの影響は、膜内でのSPPL3の基質の利用可能性と処理効率を変化させる可能性がある。細胞内の脂質環境を変化させることにより、スタチンはSPPL3が基質を切断するのに必要な最適な条件に貢献する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTはガンマセクレターゼ阻害剤であり、SPPL3以外の基質の切断を阻害することで、SPPL3の基質利用可能性を高め、代替基質を処理する際の機能活性の増大につながる可能性があります。 | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
LY-411575は、DAPTと同様に、γセクレターゼ阻害剤のひとつであり、γセクレターゼによる基質の処理を妨げることで、SPPL3の基質利用可能性を高め、その結果、そのタンパク分解活性を増強する可能性があります。 | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
L-685,458は、非常に選択性の高いガンマセクレターゼ阻害剤であり、ガンマセクレターゼによって処理されない基質の蓄積を引き起こすことで間接的にSPPL3を活性化し、SPPL3の機能的活性化を増加させる可能性があります。 | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
セマガセタットは、主にアルツハイマー病の治療薬として開発されたものですが、ガンマセクレターゼ阻害剤として作用し、SPPL3基質の蓄積につながる可能性があり、その結果、SPPL3の機能活性化が促進されます。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
ガンマセクレターゼ阻害剤であるベガセスタットは、ガンマセクレターゼによるプロセシングを阻害することで、SPPL3による切断の基質となるタンパク質のプールを増大させ、間接的にSPPL3の活性を増強する可能性があります。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
アトルバスタチンは、HMG-CoA還元酵素を阻害するスタチンであり、コレステロール代謝と膜組成の変化につながる可能性があり、膜内タンパク質分解の役割により、SPPL3の機能活性化を促進する可能性があります。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
また、HMG-CoA還元酵素阻害剤であるシンバスタチンは、膜脂質の組成に影響を及ぼし、SPPL3が作用する環境を変化させ、基質の接近可能性の変化により、その機能活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
天然のスタチンであるメバスタチンは、コレステロールの生合成を調節することで、膜の動態に影響を及ぼし、その結果、基質の分布と利用可能性に影響を及ぼすことで、間接的にSPPL3の機能活性を活性化させる可能性があります。 | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
ロスバスタチンはコレステロール合成に影響を与えることで、膜の性質を変化させ、その結果、基質の利用可能性やSPPL3の機能にとって重要な膜関連の動態を変化させることで、SPPL3を活性化する可能性があります。 | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
コレステロール代謝に影響を与えるもう一つのスタチンであるプラバスタチンは、細胞膜の脂質組成を変える可能性があり、基質の接近可能性が高まることで、SPPL3の機能的活性化が増加する可能性があります。 | ||||||