L-685,458 の分子構造、CAS番号: 292632-98-5
L-685,458 (CAS 292632-98-5)
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別名:
(5S)-(t-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)hydroxy-(2R)benzylhexanoyl)-L-leu-L-phe-amide
アプリケーション:
L-685,458は強力かつ選択的なγセクレターゼ阻害剤です。
CAS 番号:
292632-98-5
分子量:
672.85
分子式:
C39H52N4O6
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強力かつ選択的なγセクレターゼ阻害剤（IC50 = 17 nM）であり、様々なアスパルチル、セリンおよびシステインプロテアーゼに対して50倍以上の選択性を示す。Aβ40およびAβ42ペプチドに対しても同等の阻害活性を示す（ヒト神経芽細胞腫細胞でのIC50値はそれぞれ48および67 nM）。また、in vitroでNotchシグナル伝達を阻害することにより、CXCR4とVEGFR2の発現を制御する。
L-685,458 (CAS 292632-98-5) 参考文献
- L-685,458は, アスパルチル・プロテアーゼの遷移状態模倣物質で, アミロイドβ蛋白前駆体のガンマ・セクレターゼ活性を強力に阻害する。 | Shearman, MS., et al. 2000. Biochemistry. 39: 8698-704. PMID: 10913280
- カルセニリンの過剰発現はガンマセクレターゼ活性を増強する。 | Jo, DG., et al. 2005. Neurosci Lett. 378: 59-64. PMID: 15763173
- NotchリガンドDelta-like 4のアップレギュレーションは, VEGFによる内皮細胞機能を阻害する。 | Williams, CK., et al. 2006. Blood. 107: 931-9. PMID: 16219802
- γセクレターゼ阻害剤は, ヒト舌癌細胞においてNotchおよびNuclear factor kappa Bのダウンレギュレーションを介して抗腫瘍活性を発揮する。 | Yao, J., et al. 2007. Oral Dis. 13: 555-63. PMID: 17944672
- 内皮細胞におけるノッチリガンドデルタ様4によるCXCR4の制御。 | Williams, CK., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1889-95. PMID: 18339870
- カルシウム/カルモジュリン依存性キナーゼIIは前立腺癌細胞におけるノッチ1シグナル伝達を制御する。 | Mamaeva, OA., et al. 2009. J Cell Biochem. 106: 25-32. PMID: 19021144
- カルシウムを介した細胞死におけるγセクレターゼの寄与。 | Choi, YH., et al. 2010. Neurosci Lett. 469: 425-8. PMID: 20035833
- ノッチ経路と上皮成長因子受容体経路の双方向コミュニケーションによるMUC5AC発現。 | Kang, JH., et al. 2011. J Immunol. 187: 222-9. PMID: 21622856
- プレセニリン-1およびプレセニリン-2依存性γセクレターゼの基質処理に対する特異性。 | Stanga, S., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 823-833. PMID: 28994238
- γ-セクレターゼ阻害剤の結合様式の解明。 | Hitzenberger, M. and Zacharias, M. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3398-3403. PMID: 31244051
の阻害剤である：
Aph-1c, beta-Amyloid, Csl, ENHO, FKBP51, fringe, Gamma-secretase, HES4, HES7, HoxA5, ILT-7, Jagged, KIAA1024L_A730017C20Rik, LOC441052, NET-7, NUMB, PPIAL4, PPIAL4F, Ppil3, pS2, Radical Fringe, SPPase2, SPPL3, TLE5, X11α.のアクティベーター：
achaete, Aph-1b, Aph-1c, C14orf135, Contactin 4, Delta, Dengue Virus, FKBP6, Hairless, Notch 2, NRIP3, SPPL3.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
L-685,458, 1 mg | sc-204042 | 1 mg | $337.00 | |||
L-685,458, 5 mg | sc-204042A | 5 mg | $1000.00 |