Spot-2阻害剤
一般的なスポット-2阻害剤には、Gefitinib CAS 184475-35-2、Erlotinib、Free Base CAS 183321-74-6、Lapat CAS 231277-92-2、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、およびスニチニブ遊離塩基 CAS 557795-19-4 などがある。
Spot-2阻害剤には、Spot-2が関与する様々なシグナル伝達経路や生物学的プロセスを標的とすることで、投与時にSpot-2の阻害をもたらす多様な化合物が含まれる。例えば、ゲフィチニブとエルロチニブは、EGFRを特異的に標的とするチロシンキナーゼ阻害剤であり、PI3K/AktおよびMAPK経路の活性化を低下させる。これらの経路はSpot-2の機能的活性にとって重要であり、それらの阻害は結果的にSpot-2の活性低下をもたらす。同様に、ラパチニブによるEGFRとHER2チロシンキナーゼの二重阻害は、これらの受容体の直接的な機能を阻害するだけでなく、下流のシグナル伝達事象にも影響を与え、間接的にSpot-2の活性を抑制する。様々な受容体チロシンキナーゼに作用するソラフェニブやスニチニブのようなマルチキナーゼ阻害剤の場合、その阻害の幅はSpot-2がその一部である可能性のあるシグナル伝達経路にまで及ぶため、最終的にSpot-2の活性を低下させるシグナル伝達のカスケードにつながる。特にソラフェニブによるRas/Raf/MEK/ERK経路のターゲティングは、相互に関連するシグナル伝達ネットワークにおけるその役割から、Spot-2の機能を低下させる可能性がある。スニチニブによるVEGFレセプターを介する経路の遮断は、血管新生シグナル伝達の阻害が、これらの経路に関連するSpot-2活性に間接的に影響を与えることをさらに例証している。
さらに、VEGFR、PDGFR、c-Kit、あるいはVEGFR、EGFR、RETをそれぞれ含む複数のチロシンキナーゼを標的とするパゾパニブやバンデタニブのような阻害剤は、Spot-2の機能的活性を低下させる広範なアプローチを示している。これらのキナーゼを阻害することで、Spot-2が制御または関与している可能性のあるシグナル伝達プロセスが破壊され、Spot-2の活性抑制における多面的な可能性が証明される。BCR-ABL、Srcファミリーキナーゼ、c-Kitに作用するイマチニブ、ダサチニブ、ニロチニブ、ボスチニブなどの化合物は、間接的ではあるが、Spot-2活性に影響を与える経路の多様性をさらに強調している。最後に、Crizotinibがc-MetとALKチロシンキナーゼを阻害することで、Spot-2の制御がさらに複雑になる。これらの特定のキナーゼを阻害することで、Spot-2が活性を持つ細胞内のシグナル伝達動態が変化し、Spot-2の活性が低下する可能性があるからである。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、その活性を阻害することにより、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを標的とする。EGFRの阻害は、下流のシグナル伝達経路の活性化を減少させる可能性があり、例えば、Spot-2が関与するPI3K/Akt経路の活性化が減少することで、Spot-2の活性が低下する。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼを阻害し、MAPKおよびPI3K/Akt経路の活性化を減少させます。Spot-2はこれらの経路の下流で作用している可能性があり、この阻害の結果、機能活性が低下します。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRおよびHER2チロシンキナーゼのデュアル阻害剤です。これらの受容体を阻害することで、Spot-2が関与する下流のシグナル伝達経路が影響を受け、間接的にSpot-2の機能活性が阻害される可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、複数の受容体チロシンキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤です。Ras/Raf/MEK/ERK経路を阻害し、Spot-2が関与する経路を介したシグナル伝達を減少させることで、Spot-2の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、VEGF受容体を介するシグナル伝達経路を含むシグナル伝達経路を遮断します。これらの経路を阻害することで、これらの経路と関連している可能性があるSpot-2の活性を間接的に低下させることができます。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
パゾパニブは、VEGFR、PDGFR、c-Kitを含む複数のチロシンキナーゼを阻害します。Spot-2の活性は、これらのシグナル伝達経路がSpot-2が活性化している経路と交差しているために混乱し、間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BCR-ABLチロシンキナーゼ、c-KitおよびPDGFRを阻害します。これらのキナーゼの阻害は、Spot-2が関与するシグナル伝達経路に影響を与えることで、Spot-2活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤であり、BCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼに作用します。これらのキナーゼの阻害は、Spot-2が関与するシグナル伝達経路を変化させることで、Spot-2活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブはBCR-ABLチロシンキナーゼの選択的阻害剤である。Spot-2がBCR-ABLのシグナル伝達経路に関与している場合、BCR-ABLを介したシグナル伝達の減少は間接的にSpot-2の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
VandetanibはVEGFR、EGFR、RETチロシンキナーゼを阻害します。これらのキナーゼを標的とすることで、Spot-2を含む可能性のあるシグナル伝達経路が影響を受け、結果的にSpot-2活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||