SPHKAP アクチベーター
一般的なSPHKAP活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6、LY 294002 CAS 154447-36-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
SPHKAP活性化剤として知られる化学薬剤は、直接あるいは間接的にSPHKAPの活性化につながる細胞内シグナル伝達経路や酵素を標的とすることで主に機能する。例えば、フォルスコリンとIBMXは細胞内のcAMPレベルを上昇させる薬剤である。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはシグナル伝達の足場においてSPHKAPと類似したタンパク質を標的とすることがわかっている。SPHKAP活性化に対するもう一つのアプローチは、岡田酸を用いたPP2Aのようなリン酸化酵素の調節である。PP2Aを阻害するとシグナル伝達タンパク質の脱リン酸化が阻害され、SPHKAPの活性化状態が安定化する。
もう一つの化学物質は、SPHKAPが働くことが知られているシグナル伝達経路に関与するキナーゼに影響を与える。例えばアニソマイシンは、細胞内シグナル伝達に関与するいくつかのタンパク質をリン酸化するJNK経路を活性化する。SPHKAPがこれらの経路で足場として機能していることを考えると、JNKの活性化もSPHKAPの活性化をもたらすと考えられる。同様に、LY294002はPI3Kを標的とし、SPHKAPの活性化に至るカスケードへと導く。SPHKAPが関与するシグナル伝達経路内の様々な要素を標的とすることで、これらの化学薬剤はその活性状態を効果的に調節する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。cAMPの上昇はPKAの活性化につながり、PKAはSPHKAPを標的とする。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼ阻害剤で、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、間接的にPKAに影響を与え、それによってSPHKAPを標的とする。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
PP2A阻害剤はシグナル伝達タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、SPHKAPの活性化状態を維持する可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
JNK経路を活性化し、SPHKAPのリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
PI3K阻害剤はAKTのリン酸化を増加させ、間接的にSPHKAPの活性化につながる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
ERK経路に影響を及ぼすMEK阻害剤により、阻害シグナルが減少し、SPHKAPの活性化が可能になる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PKCを活性化し、SPHKAPをリン酸化して活性化する。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
細胞内カルシウムレベルを上昇させ、SPHKAPをリン酸化し活性化する可能性のあるカルシウム感受性経路を活性化する。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
PP1/PP2Aの阻害剤で、SPHKAPのリン酸化型を安定化させ、活性型を維持します。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
広域キナーゼ阻害剤で、細胞内シグナル伝達の動態を変化させ、SPHKAPを活性化する可能性があります。 | ||||||