SPESP1阻害剤は、精子赤道セグメントタンパク質1(SPESP1)として知られるタンパク質と選択的に相互作用し、その活性を阻害するように設計された一群の化合物である。SPESP1タンパク質は受精プロセスにおいて重要な役割を果たしており、特に精子と卵子の細胞膜との結合において重要な役割を果たしている。このタンパク質を標的とすることで、SPESP1阻害剤はタンパク質の機能を効果的に阻害することができる。これらの阻害剤の分子設計は、通常、タンパク質の構造とその活性に重要な結合ドメインの理解に基づいて行われる。研究者たちは、SPESP1に対して高い親和性と特異性を持つ阻害剤分子の候補を同定するために、X線結晶構造解析や分子ドッキング研究などの様々な生化学的・生物物理学的手法を利用している。
SPESP1阻害剤の開発と研究には、化合物が標的タンパク質に対して強力かつ選択的であることを確実にするために、綿密な化学合成と厳密な試験が必要である。これらの阻害剤は、低分子有機分子、ペプチド、あるいはSPESP1に関与できる他の形態の化学物質である。SPESP1阻害剤と標的タンパク質との間の化学的相互作用には、水素結合、疎水性相互作用、ファンデルワールス力などの様々な非共有結合が関与し、阻害剤-タンパク質複合体を安定化させる。SPESP1の活性部位あるいは結合部位を占有することにより、阻害剤はタンパク質が正常な機能を発揮するのを妨げることができる。これらの阻害剤の効力は、SPESP1タンパク質に対する結合親和性や阻害活性を測定する様々なin vitroアッセイを用いて定量化されることが多い。さらに、質量分析法や表面プラズモン共鳴法などの高度な分析技術を駆使して、これらの阻害剤相互作用の結合速度論や熱力学的特性をさらに明らかにすることで、阻害剤が効果を発揮する分子メカニズムに関する知見が得られる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK経路におけるERKの上流にある、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の強力な阻害剤である。PD98059によるMEKの阻害は、ERKのリン酸化と活性化を妨げるため、リン酸化状態の変化により間接的にSPESP1の活性を低下させる可能性がある。SPESP1の活性は、リン酸化依存性のメカニズムにより調節される可能性があるためである。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤である。PI3Kの活性を阻害することで、この化合物はAktのリン酸化を減少させる可能性がある。Aktは、精子形成に関与するものを含む多数の下流タンパク質に影響を与えるキナーゼであり、これらの経路におけるシグナル伝達事象を変化させることで、おそらくSPESP1にも影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。p38 MAPキナーゼの阻害は、SPESP1などの精子形成に関連するタンパク質の制御に関与する可能性がある下流基質および転写因子の活性化を妨害する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の活性化を阻害するMEK阻害剤である。MEKを阻害することで、U0126はERKシグナル伝達を減少させることができる。これは、リン酸化状態や機能に必要なシグナル伝達環境に影響を与えることで、間接的にSPESP1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの阻害剤であり、PI3K/Akt経路を阻害します。Aktの活性化を阻害することで、Aktシグナル伝達がSPESP1の機能に関与する精子形成を含む様々な細胞プロセスに不可欠であることから、間接的にSPESP1の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤である。PI3K/Aktシグナル伝達の下流にあるmTORを阻害することで、ラパマイシンは精子形成に必要なタンパク質の活性を低下させ、細胞の成長、増殖、生存に関与するシグナル伝達経路の相互作用により、SPESP1の機能を変化させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であり、細胞周期やアポトーシスに関与するタンパク質の活性を調節する可能性があります。JNKを阻害することで、SP600125は間接的に、精子形成中のシグナル伝達環境を変化させることでSPESP1に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)の選択的阻害剤です。ROCKの阻害は、精子形成に重要なアクチン細胞骨格の構成に変化をもたらす可能性があり、この過程において間接的にSPESP1の役割に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983は、タンパク質キナーゼC(PKC)の阻害剤である。 PKCのアイソフォームは、精子形成に関連するものを含む、さまざまな細胞機能を調節できるため、Go6983によるPKCの阻害は、細胞環境の変化につながり、間接的にSPESP1の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF109203Xは、PKCの別の特異的阻害剤です。GF109203Xは、PKCの活性を阻害することで、精子形成を制御するシグナル伝達経路に影響を及ぼし、その結果、このプロセスに関与するタンパク質のリン酸化または活性化状態を変化させることで、SPESP1の活性に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||