Speedy E2阻害剤
一般的なスピーディE2阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
スピーディE2阻害剤は、エストロゲンというホルモンに関連する一連の反応の触媒反応に関与する特定の酵素経路を標的とする化学的分類に属する。その名前にある「E2」とは、ヒトの主要なエストロゲンであるエストラジオールのことで、様々な生理学的プロセスの調節において重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、エストラジオールの合成または代謝に重要な役割を果たす酵素の活性を阻害し、このホルモンの全体的なバイオアベイラビリティに影響を与えるように設計されています。スピーディーE2阻害剤の化学構造は、これらの酵素の活性部位、あるいは活性部位とは異なるが酵素活性に影響を与える構造変化を引き起こす可能性のあるアロステリック部位に結合できるようになっている。
スピーディーなE2阻害剤の開発には、活性部位の形状、電荷分布、酵素が基質や他の調節分子と相互作用する動的過程など、阻害を目的とする酵素の構造についての微妙な理解が必要である。これらの阻害剤は多くの場合、複雑な医薬品化学の努力の産物であり、効力、選択性、適切な薬物動態特性のバランスを最適化することが不可欠である。その設計には、有機化学、生化学、計算モデリングなど様々な分野の知識を取り入れ、これらの分子が標的酵素とどのように相互作用するかを予測する。その結果、酵素に特異的に結合し、その作用を正確に調節する化合物が生まれる。これらの阻害剤の特異性は、他の生理学的経路を変化させるオフターゲット効果の可能性を減少させるため非常に重要であり、この化学クラスの開発において不可欠な考慮事項である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、プロテインキナーゼの強力な阻害剤である。複数のキナーゼを阻害することで、スピーディE2の活性化と安定性に不可欠なリン酸化を抑えることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤です。PI3Kシグナル伝達は、Speedy E2を安定化させる可能性があるものを含め、さまざまな細胞プロセスに不可欠です。PI3Kを阻害することで、関連するシグナル伝達事象を減少させ、Speedy E2の活性を低下させることができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORを阻害することで、Speedy E2と相互作用したり、これを活性化するタンパク質の合成を含むタンパク質合成が減少し、その結果、Speedy E2の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤です。MEKを阻害することで、下流のERK/MAPKシグナル伝達が抑制されます。この経路はSpeedy E2の翻訳後修飾に関与している可能性があり、そのため、その阻害によりSpeedy E2活性が低下します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126もMEK阻害剤であり、ERK/MAPKシグナルを減少させることでPD98059と同様に作用し、スピーディE2の活性化や機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤です。JNK経路はさまざまな細胞ストレス反応に関与しており、Speedy E2と相互作用するタンパク質を調節している可能性があります。JNKを阻害すると、これらの調節機構が減少し、Speedy E2の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤です。p38 MAPK経路は細胞応答に影響を及ぼし、それがSpeedy E2の機能に影響を与える可能性があります。p38 MAPKの阻害は、これらの応答に変化をもたらすことでSpeedy E2の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤である。これは、スピーディE2の制御に関与している可能性のあるPI3K/Akt経路を抑制するため、その阻害はスピーディE2の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439はオーロラキナーゼ阻害剤です。オーロラキナーゼは、Speedy E2と相互作用する、またはこれを制御する基質をリン酸化することができます。オーロラキナーゼの阻害は、これらの相互作用を介してSpeedy E2活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤である。プロテアソームを阻害することで、スピーディE2を分解するタンパク質が蓄積され、分解の促進によりスピーディE2のレベルが間接的に低下する可能性があります。 | ||||||