Speedy B阻害剤
一般的なスピーディB阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
スピーディB阻害剤には、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて効果を発揮し、スピーディBの活性を阻害する化合物のスペクトルが含まれる。強力なPI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、いずれもPI3K/ACTシグナル伝達経路を阻害するため、もしスピーディBが下流のエフェクターであれば、その活性化を著しく低下させることになる。同様に、PD98059とU0126はMEK阻害剤で、MAPK/ERK経路におけるMEKとERKの相互作用を阻害する。ERKが介在するリン酸化によって制御されている場合、その後のERK活性化の低下によって、スピーディBの機能的活性が低下する可能性がある。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼ経路とJNK経路を標的としており、これらのキナーゼに対する阻害作用は、これらのカスケードを通じて調節されている場合、スピーディBの活性低下につながると考えられる。
さらに、Y-27632がRho-associated protein kinase（ROCK）を阻害することで、ROCKによって制御される細胞骨格動態に関連する場合、スピーディBの活性に影響を及ぼす可能性がある。mTOR経路阻害剤であるラパマイシンやIGF-1Rキナーゼ阻害剤であるリンシチニブは、もしスピーディBの活性がmTORやIGF-1Rシグナルに依存しているならば、スピーディBの活性を低下させるであろう。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブとAZD0530は、Srcキナーゼシグナル伝達の制御下にある場合、スピーディBの活性を減弱させるであろう。より間接的な方法として、ボルテゾミブはプロテアソームの機能を破壊し、スピーディーBの負の制御因子の蓄積を引き起こしたり、スピーディーBを阻害するタンパク質の分解を妨げたりして、スピーディーB活性の低下に寄与する可能性がある。これらの化合物はそれぞれ、特定のシグナル伝達経路に対するユニークな作用を通して、スピーディBを阻害するという共通の結果に収束し、タンパク質の機能を調節するために標的とすることができる調節機構の複雑なネットワークを示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
強力なPI3K阻害剤であるLY294002は、多くの細胞プロセスに不可欠なPI3K/AKTシグナル伝達経路を遮断します。この経路が阻害されれば、PI3K/AKTシグナル伝達の下方経路にある場合、Speedy Bのリン酸化と活性化が妨げられます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
この化合物はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK/ERK経路においてERKの上流で作用します。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を妨げます。Speedy BがERK媒介性リン酸化によって制御されている場合、その活性は間接的に低下することになります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤である。もしスピーディBがリン酸化によってp38 MAPキナーゼによって活性化されるのであれば、SB203580の使用はスピーディB活性の低下につながるだろう。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK経路の阻害剤であるSP600125は、JNKカスケードの活性化を阻害するであろう。もしスピーディBの機能がJNKシグナルに依存しているならば、この阻害剤はスピーディBの活性を低下させるであろう。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002と同様に、WortmanninはPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT経路も阻害します。この阻害により、Speedy Bがこの経路の下流のエフェクターである場合、その活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
この化合物は、Rho-associated protein kinase (ROCK) の特異的阻害剤である。ROCKの阻害は、細胞骨格のダイナミクスに変化をもたらす可能性がある。もしSpeedy Bの活性がROCKによって媒介される細胞骨格の変化と関連している場合、Y-27632はSpeedy Bの活性を低下させることになる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEKの阻害剤であり、下流のERK1/2の活性化を阻害する。もしSpeedy BがERK1/2の活性に依存しているならば、その活性はU0126によって阻害されるであろう。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路を破壊するだろう。もしスピーディBがmTOR依存的なメカニズムで制御されているのであれば、その活性はラパマイシンによって阻害されるだろう。 | ||||||
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | $143.00 $260.00 | 1 | |
リンシチニブはIGF-1Rキナーゼの阻害剤である。もしスピーディBがIGF-1Rシグナルによって活性化されるなら、この阻害剤は上流の経路を遮断することによってスピーディBの活性を低下させるだろう。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。もしスピーディBの活性がSrcキナーゼシグナル伝達によって調節されているならば、ダサチニブによる阻害はスピーディBの機能低下につながるだろう。 | ||||||