Sox-2 アクチベーター
一般的なSox-2活性化剤としては、バルプロ酸CAS 99-66-1、5-アザシチジンCAS 320-67-2、酪酸ナトリウムCAS 156-54-7、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、SB 431542 CAS 301836-41-9が挙げられるが、これらに限定されない。
Sox-2活性化剤は、未分化幹細胞の維持に重要な転写因子であるSox-2（Sex determining region Y-box 2）遺伝子の発現や機能をアップレギュレートしたり安定化させたりする、多様な化学物質の一群を構成している。これらの活性化因子が効果を発揮するメカニズムは、酵素的阻害、エピジェネティック修飾、シグナル伝達経路の調節など多岐にわたる。例えば、バルプロ酸や酪酸ナトリウムのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、Sox2遺伝子周辺のクロマチン構造を緩め、その転写を促進する。一方、5-アザシチジンのようなDNAメチル化酵素阻害剤は、Sox2遺伝子のプロモーターを脱メチル化することにより、Sox2の発現を促進する。さらに別のカテゴリーには、SB431542やCHIR99021のような低分子阻害剤があり、それぞれTGF-β経路やGSK3β経路のような特定のシグナル伝達経路を標的とし、細胞分化プロセスを阻害することによって間接的にSox2レベルを増強する。
細胞多能性の鍵となる因子を制御する役割を持つことから、Sox-2活性化因子は幹細胞研究において不可欠なツールとなっている。例えば、人工多能性幹細胞（iPSC）の作製によく使われ、体細胞を多能性状態に初期化するのに役立っている。Sox2や他の多能性マーカーを高レベルに維持するために相乗的アプローチを用いる2i/LIFカクテルの場合のように、これらはしばしば組み合わせて用いられる。さらに、フォルスコリンやY-27632のようないくつかの化学物質は、それぞれcAMPレベルを増加させたり、ROCK活性を阻害したりするようなユニークなメカニズムで作用し、Sox2発現をさらに安定化させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
これはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤で、クロマチン構造をゆるめ、転写因子がSox2遺伝子にアクセスしやすくし、その結果発現を増加させる。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
このDNAメチル化酵素阻害剤は、Sox2遺伝子のプロモーターを脱メチル化する。脱メチル化によって遺伝子の転写が促進され、Sox2レベルが上昇する。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
バルプロ酸と同様に、酪酸ナトリウムもヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、遺伝子を転写しやすくすることでSox2を活性化することができる。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
強力なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、クロマチン構造を変化させることにより、Sox2を含む遺伝子の転写を促進する。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
このTGF-β受容体阻害剤は、分化経路を阻害することによってSox2レベルを増加させ、間接的にSox2発現を安定化させることができる。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
GSK3β阻害剤であり、GSK3βを介するリン酸化事象を阻害することにより、Sox2の発現を安定化させる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを活性化してcAMPレベルを上昇させ、最終的にSox2発現をアップレギュレートするシグナル伝達カスケードを導くことができる。 | ||||||
Thiazovivin | 1226056-71-8 | sc-361380 sc-361380A | 10 mg 25 mg | $278.00 $622.00 | 15 | |
ROCK阻害剤で、特に体細胞を多能性幹細胞に初期化する際にSox2の発現を増強することができる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
もう一つのROCK阻害剤は、細胞の初期化の際にSox2の発現を安定化させるために、しばしば他の薬剤と併用される。 | ||||||