SOCS-3阻害剤

一般的なSOCS-3阻害剤としては、JAK阻害剤I CAS 457081-03-7やAZD1480 CAS 935666-88-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SOCS-3阻害剤には、サイトカインシグナル伝達の主要な負の制御因子であるSOCS-3の発現と機能を調節する多様な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、直接阻害剤と間接阻害剤の2つのカテゴリーに大別され、それぞれがSOCS-3を支配する制御機構についてユニークな知見を与えてくれる。NSC 11413、トファシチニブ、ルキソリチニブなどの直接阻害剤は、JAK/STATシグナル伝達経路の特定の構成要素を標的とし、下流の事象を阻害してSOCS-3の発現に直接影響を与える。これらの化合物は、サイトカインや増殖因子に対する細胞応答に対するSOCS-3阻害の直接的な影響を調べるための正確なツールとなる。

WP1066、Cucurbitacin I、Statticを含む間接的阻害剤は、上流のシグナル伝達イベントを調節することによってSOCS-3の発現に影響を与える。例えば、WP1066はSTAT3のリン酸化を阻害し、SOCS-3のアップレギュレーションにつながるイベントのカスケードを混乱させる。この間接的なアプローチにより、SOCS-3の制御に収束する経路の複雑なネットワークについて、より広い視野が得られる。阻害剤には、特定のJAKタンパク質を標的とするAG490やSD-1029のような化合物も含まれ、JAK/STATシグナル伝達とSOCS-3制御の相互関連性を示している。