Smt3阻害剤
一般的なSmt3阻害剤としては、アナカルド酸CAS 16611-84-0、ガロタンニンCAS 1401-55-4、酸化ヒ素CAS 1327-53-3、N-エチルマレイミドCAS 128-53-0、ピラルビシンCAS 72496-41-4などが挙げられるが、これらに限定されない。
Smt3阻害剤として知られる化学クラスは、E1酵素によるSmt3の初期活性化から、E2およびE3リガーゼによる標的タンパク質への最終的な結合まで、SUMO化経路のさまざまなポイントに影響を与える多様な化合物を含んでいます。これらの化合物は、Smt3の基質への結合に直接関与する酵素機構を妨害することや、SUMO化プロセスに間接的に影響を与える細胞内経路を変えることによって、その阻害効果を示すことが多いです。
ほとんどのSmt3阻害剤は、SUMO特異的酵素の活性を妨害することによって機能します。例えば、ギンコール酸やアナカルジック酸は、Smt3の標的タンパク質への結合を調節する重要な役割を果たすE1活性化酵素を阻害することができます。NEMは、SUMO結合酵素のシステインを化学的に修飾し、その活性をブロックします。同様に、ML-792はSUMO活性化酵素SAEの強力な阻害剤として作用し、SUMO化プロセスの開始を直接防ぎます。2-D08のような他の化合物は、SUMO E2結合酵素に干渉し、Smt3の基質への転移を停止させます。
直接的な酵素阻害とは別に、いくつかのSmt3阻害剤は細胞内環境を変えることによって作用します。例えば、三酸化ヒ素やクロロキンのような化合物は、それぞれストレス応答を誘導したり、細胞内のpHレベルを変えたりすることで、全体的なSUMO化活性の低下を引き起こすことがあります。この間接的な阻害は、SUMO化機構の構成要素のダウンレギュレーションや、細胞ストレスによる機能障害の結果である可能性があります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
ギンコール酸と同様に、アナカルディア酸は E1 活性化酵素を阻害し、2つの役割を果たします。SUMO化経路の初期段階を妨害し、標的タンパク質への SMT3 結合を効果的に減少させます。 | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
タンニン酸はSUMO特異的プロテアーゼSENPを阻害することが報告されており、それによってSUMO化解除が減少する可能性があり、その結果、SMT3の活性化を阻害する負のフィードバックループが形成される可能性があります。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
ヒ素の三酸化物は酸化ストレスを誘発することが知られており、SUMO化を含む様々な細胞プロセスに干渉する可能性があります。ストレス反応はSUMO化経路を抑制し、それによってSMT3の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
NEMはアルキル化剤で、SUMO結合酵素E1とE2内のシステインを修飾し、その活性を阻害し、結果としてSUMO化プロセスにおけるSMT3の機能を阻害する。 | ||||||
ML-792 | 1644342-14-2 | sc-507423 | 10 mg | $390.00 | ||
ML-792 は、SMT3 の活性化に必須な SUMO 活性化酵素 SAE を選択的に阻害する。SAEを阻害することにより、この化合物はSUMO化プロセスを効果的に阻害する。 | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $61.00 | 8 | ||
塩化アンモニウムは、リソソームなどの細胞内区画をアルカリ化し、酸性環境に依存する細胞プロセスを阻害する可能性があり、これによりSUMO化プロセスに影響を与え、間接的にSMT3を阻害する可能性があります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Bay 11-7082 は IkBα のリン酸化を阻害することで NF-kB 経路を阻害します。NF-kB は SUMO 化に関与するタンパク質の 発現を調節できるため、この化合物は間接的に SMT3 の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
トポイソメラーゼI阻害剤であるカンプトテシンは、DNA損傷応答を誘導し、逆説的に過剰なDNA損傷によりSUMO化機構をダウンレギュレートし、間接的にSMT3を阻害する可能性があります。 | ||||||