Smad2活性化剤は、細胞のシグナル伝達経路に不可欠なタンパク質であるSmad2の活性に間接的に影響を与える多様な化合物群を包含する。Smad2は、主にトランスフォーミング成長因子β(TGF-β)シグナル伝達経路を通じて活性化され、増殖や分化を含む様々な細胞機能の制御に重要な役割を果たしている。このクラスの活性化因子はSmad2に直接結合するのではなく、TGF-βシグナル伝達経路の上流要素や関連するプロセスと相互作用することによって、その活性を調節する。この相互作用は多くの場合、TGF-β経路の一部であるキナーゼやレセプターの阻害や変化を伴うため、Smad2の活性化に至る事象のカスケードにつながる。このクラスの化学物質は、低分子阻害剤からより大きな生化学的実体まで、多様な構造と作用機序によって特徴づけられる。
この化学物質のユニークさは、特定のタンパク質機能を調節する間接的なアプローチにある。TGF-βシグナル伝達経路を標的とすることで、これらの化合物は間接的にSmad2のリン酸化とそれに続く活性化に影響を与える。この作用機序は、タンパク質の構造や活性化機構の複雑さゆえに困難な、タンパク質自体との直接的な相互作用を必要とせずにSmad2活性を調節できるため、非常に重要である。化合物の特異性と効力は様々で、TGF-β経路に的を絞った効果を示すものもあれば、間接的にSmad2に影響を与える広範な生物学的活性を持つものもある。この間接的な調節は、多くの細胞プロセスにおいて重要な因子であるSmad2活性の調節を可能にするため、これらの化合物の機能にとって鍵となる。したがって、Smad2活性化剤は、そのユニークな作用機序だけでなく、広範な細胞機能の中心である経路を調節する役割の点でも、重要な化学物質群である。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
D4476はTGF-βタイプI受容体ALK5の強力な阻害剤である。阻害剤として主に知られているが、TGF-βシグナル伝達を調節し、Smad2の活性化に影響を与える能力から、活性化剤としての潜在的な役割も考えられる。ALK5媒介Smad2のリン酸化を阻害することでTGF-β経路に影響を与え、Smad2を阻害し間接的に活性化する化合物の二重の役割を調査するユニークな手段を提供する。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
BMPタイプI受容体の阻害剤であるLDN-193189は、間接的にSmad2の活性化に影響を及ぼす可能性があります。BMPシグナル伝達のバランスを変化させることにより、LDN-193189はBMPとTGF-β経路間のクロストークに影響を及ぼし、Smad2のリン酸化に影響を与える可能性があります。この化合物は、複雑なシグナル伝達経路のネットワークと潜在的な収束点を探索するユニークな手段を提供し、細胞プロセスにおけるSmad2の多面的な制御に光を当てます。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
BMPシグナル伝達を阻害することで知られるDorsomorphinは、BMPシグナル伝達がTGF-β経路に及ぼす抑制作用を妨げることで間接的にSmad2を活性化する可能性がある。DorsomorphinはBMP受容体に作用することでSmad2の活性化を促進し、Smad2の動態を微調整する際に異なるシグナル伝達カスケードが相互に作用し合うことを示す可能性がある。 | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
抗線維化剤であり、TGF-β経路の干渉を通じて間接的にSmad2を調節する可能性がある。 | ||||||
IN-1130 | 868612-83-3 | sc-507462 | 25 mg | $435.00 | ||
ALK5阻害剤であるIN-1130は、Smad2の活性化に間接的に影響を与えることで、二重の機能性を示す可能性があります。主に阻害剤として認識されている一方で、TGF-β経路内のALK5媒介事象への影響は、Smad2活性化の潜在的な経路を示唆しています。 | ||||||
Tranilast | 53902-12-8 | sc-200389 sc-200389A sc-200389B sc-200389C | 10 mg 50 mg 1 g 5 g | $30.00 $101.00 $277.00 $959.00 | 2 | |
抗アレルギー薬であり、TGF-β経路の調節を介してSmad2の活性に影響を及ぼす可能性がある。 |