SLC10A6阻害剤

一般的なSLC10A6阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、12β-ヒドロキシジギトキシン CAS 20830-75-5、オワバイン-d3（メジャー） CAS 630-60-4、プロベネシド CAS 57-66-9、ベラパミル CAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されない。

SLC10A6の化学的阻害剤は、タンパク質の機能に必要不可欠なプロセスや条件を妨害する様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。例えば、シクロスポリンAはカルシニューリン経路を標的とすることでSLC10A6を阻害する；この作用は制御タンパク質のリン酸化状態を変化させ、SLC10A6活性の低下につながる可能性がある。同様に、ジゴキシンとウアバインは、ナトリウム/カリウムATPaseポンプ上の結合部位と競合することによって、SLC10A6に対する阻害作用を発揮する。このポンプは、SLC10A6が輸送機能に利用するナトリウム勾配を確立するのに重要である。この勾配が阻害されると、結果的にトランスポーターの活性が低下する。プロベネシドは細胞内のイオンバランスを破壊し、SLC10A6を含む輸送タンパク質の最適な機能に影響を与える。ベラパミルはカルシウムチャネルを阻害することにより、細胞内のイオン環境を変化させ、SLC10A6の活性を阻害する。アミロリドによるナトリウム再吸収の減少は、SLC10A6のようなナトリウム依存性トランスポーターの機能に必要なナトリウムイオンの利用可能性を制限することにより、その阻害につながる可能性がある。

さらに、フロレチンは、膜脂質二重膜の完全性に影響を与えることによってSLC10A6の機能を破壊し、トランスポーター活性の変化につながる可能性がある。ケルセチンは、その抗酸化作用により、細胞シグナル伝達経路と膜動態を変化させ、SLC10A6の機能を低下させる可能性がある。ナリンゲニンは、細胞シグナル伝達経路を変化させることにより、タンパク質のリン酸化状態に影響を与え、SLC10A6の活性を阻害する可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインの役割もまた、制御タンパク質のリン酸化状態の変化につながり、その結果SLC10A6の活性が低下する可能性がある。トログリタゾンは、PPARγの活性化を介してSLC10A6を阻害し、遺伝子発現プロファイルを変化させ、輸送タンパク質の活性に影響を与える可能性がある。最後に、グリベンクラミドは、ATP感受性カリウムチャネルを阻害し、SLC10A6のようなナトリウム依存性トランスポーターに間接的に影響を与えうる細胞分極の変化をもたらし、化学的阻害剤がこの特異的トランスポータータンパク質の活性を調節する多様なメカニズムを示している。