Skint3阻害剤

一般的なSkint3阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、PP 2 CAS 172889-27-9およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Selection and Upkeep of Intraepithelial T cells 3（SKINT3）の化学的阻害剤は、このタンパク質の機能的側面を阻害する様々なメカニズムを提供する。スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼC阻害剤で、T細胞レセプターシグナル伝達の重要な担い手であるプロテインキナーゼCの活性化を阻害する。この阻害は、通常SKINT3の活性化につながるはずの下流過程を破壊する。WortmanninとLY294002は、いずれも特異的なホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3K依存性のシグナル伝達経路を阻害する。PI3KはT細胞の発生と機能に不可欠であるため、その阻害はSKINT3が機能するのに必要な活性化シグナルの減少につながる可能性がある。さらに、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、T細胞レセプターシグナル伝達の重要な構成要素であるLckとFynを標的とし、やはりSKINT3に必要な活性化シグナルの減少をもたらす。

キナーゼシグナル伝達を標的とするというテーマを続けると、U0126とPD98059はMEK1/2の選択的阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害することによって、T細胞活性におけるSKINT3の役割に不可欠な活性化シグナルを減少させる。c-Jun N末端キナーゼを阻害するSP600125とp38 MAPK阻害剤であるSB203580は、いずれもT細胞の分化と機能に必要な重要なシグナル伝達経路を破壊し、SKINT3の機能的役割を阻害する。mTOR阻害剤であるラパマイシンとカルシニューリン阻害剤であるシクロスポリンAは、SKINT3の活性化に不可欠なT細胞活性化カスケードのより遠位の要素を標的としている。キレリスリンとGo6983は、ともにプロテインキナーゼC阻害剤として機能し、SKINT3がT細胞内で機能的役割を果たすために必要な重要なシグナル伝達経路の活性化を阻止する。これらの特定の経路と酵素を標的とすることにより、これらの化学物質は、上皮内T細胞の維持と発達におけるSKINT3の機能を支える必要なシグナル伝達事象を阻害することにより、SKINT3の阻害を確実にする。