Date published: 2025-11-27

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Six6阻害剤

一般的なSix6阻害剤としては、特に、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、バルプロ酸CAS 99-66-1、スベロイルアニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9およびレチノイン酸(すべてトランス CAS 302-79-4)が挙げられる。

Six6阻害剤は、ホメオボックス転写因子のSixファミリーの一員であるSix6タンパク質の機能を特異的に標的とし、阻害するように設計された化学化合物の一種です。Six6は、特に眼や脳において、網膜の発達や神経発生などのプロセスに関与し、さまざまな組織の発達と分化を制御する上で重要な役割を果たしています。他のホメオボックスタンパク質と同様に、Six6は標的遺伝子のプロモーター領域にある特定のDNA配列に結合することで機能し、それによって遺伝子の発現を制御します。Six6の阻害剤は、このDNA結合活性を妨害したり、遺伝子制御を補助する補助因子との相互作用を妨害するように設計されています。Six6の機能を阻害することで、これらの化合物は、発生経路や細胞分化に重要な遺伝子の発現を調節するのを妨げます。Six6阻害剤の開発には、特にDNA結合ドメインや他の調節分子と相互作用する領域など、タンパク質の構造と機能に関する詳細な研究が必要です。研究者は、分子モデリング、X線結晶構造解析、コンピューターによるドッキングなどの技術を活用し、Six6の機能に不可欠な重要な構造的特徴を特定します。次に、これらの特定の部位に結合し、DNAや補因子と相互作用するタンパク質の能力を妨げる阻害剤が設計されます。合成された阻害剤は、結合親和性、特異性、Six6の転写活性を阻害する能力を評価するために生化学的アッセイを用いて評価されます。Six6阻害剤を研究することで、研究者たちは、遺伝子制御、組織形成、細胞分化におけるこの転写因子のより広範な役割を解明することができます。この研究は、Six6のような転写因子がどのように発生経路に影響を与え、細胞機能を維持しているのかについての理解を深めるのに役立つ。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

5-アザシチジンは、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害することによってSix6の発現を低下させ、プロモーター領域の脱メチル化とそれに続く転写抑制をもたらす可能性がある。

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素の阻害を介してSix6の発現をダウンレギュレートし、Six6遺伝子周辺のクロマチン構造をより凝縮させることで、その転写を抑制する可能性があります。

Valproic Acid

99-66-1sc-213144
10 g
$85.00
9
(1)

ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、バルプロ酸はヒストンアセチル化の増加を介してSix6発現を減少させる可能性があり、その結果、変化したクロマチン構造内のSix6遺伝子の転写が抑制される可能性があります。

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、Suberoylanilide Hydroxamic Acid(ボリノスタット)は特にSix6の発現を抑制し、Six6遺伝子座の転写活性を抑制するクロマチンリモデリングをもたらす可能性があります。

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

レチノイン酸は、ゲノム中のレチノイン酸応答エレメントに結合するレチノイン酸受容体を活性化することでSix6をダウンレギュレートし、レチノイドシグナル伝達に対する協調応答の一部としてSix6転写を抑制する可能性があります。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンはmTORシグナル伝達を阻害することで、細胞増殖シグナル伝達が抑制される二次的効果としてSix6の発現を低下させる可能性があり、間接的にSix6のような増殖関連遺伝子の転写抑制につながる可能性があります。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002は、PI3Kを阻害することによってSix6の発現をダウンレギュレートし、Six6の転写活性の維持に不可欠な下流のシグナル伝達経路を破壊する可能性がある。

Cyclopamine

4449-51-8sc-200929
sc-200929A
1 mg
5 mg
$92.00
$204.00
19
(1)

シクロパミンによるヘッジホッグシグナル伝達経路の阻害は、Six6の発現が経路の活性化に依存している場合、Six6のダウンレギュレーションをもたらし、Six6遺伝子の転写活性の低下につながる可能性があります。

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
7
(1)

ジスルフィラムは、アルデヒド脱水素酵素を阻害し、その結果レチノイン酸合成を低下させることで、Six6 発現を低下させる可能性があります。レチノイン酸合成は、Six6 を含むいくつかの発生遺伝子の転写調節に不可欠です。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD 98059はMEK阻害剤として、Six6遺伝子の転写活性を維持するために必要である可能性があるMAPK/ERK経路の活性化を阻害することで、Six6発現の減少につながる可能性があります。