Sic1阻害剤

一般的なCaSR活性化剤には、塩酸シナカルセト（CAS 364782-34-3）、塩酸R 568（CAS 177172-49-5）、AC-2 65347 CAS 1253901-26-6、塩化ストロンチウム CAS 10476-85-4、塩酸カリンドル CAS 729610-18-8 に限定されるものではない。

SIAEの化学的阻害剤は、さまざまなメカニズムを通じて、タンパク質の酵素活性を阻害することができます。例えば、ザナミビルとオセルタミビルはシアル酸と構造が類似したノイラミニダーゼ阻害剤であり、SIAEの活性部位を占めることで、基質に対するSIAEの酵素活性を潜在的に阻害することができます。この競合阻害により、酵素が糖タンパク質や糖脂質からシアル酸残基を除去する能力が阻害されます。ペラミビルとラニナミビルもノイラミニダーゼ阻害剤であり、酵素の活性部位に結合してシアル酸の切断を防ぐことで、同様の方法でSIAEを阻害することができます。これは、SIAEの主な役割が、細胞表面のシアル酸含有分子の修飾による免疫反応の調節であるため、非常に重要である。

さらに、シアル酸アナログであるDANAやシアスタチンBのような化学的阻害剤は、SIAEの活性部位を直接ブロックすることで競合阻害剤として作用する。また、シアル酸誘導体の1つであるNeu5Ac2enは、活性部位における天然の基質と競合することでSIAEの酵素活性を阻害し、酵素の正常な機能を妨げます。フルダラニン（アラニンの構造類似体）とPUGNAc（シアリダーゼの別の阻害剤）は、いずれも天然の基質に似た構造によりSIAEを阻害し、酵素の活性部位を遮断してその活性を妨害する。もう一つのシアル酸類似体である9-アジド-9-デオキシ-N-アセチルノイラミン酸は、擬似基質として作用することでSIAEを阻害し、それによって酵素がシアル酸残基を切断するという役割を果たすのを妨げます。最後に、天然の基質の構造を模倣した誘導体であるAnhydro-D-mannojirimycinは、SIAEの活性部位を遮断し、不活性化して細胞プロセスにおける機能を果たせなくする可能性があります。これらの化学物質はそれぞれ、SIAEの天然の基質を模倣または競合することで、タンパク質の機能阻害につながり、SIAEが関与する生化学的経路に影響を与える可能性があります。