SIAH-2阻害剤
一般的な SIAH-2 阻害剤には、マリマスタット CAS 154039-60-8、サリドマイド CAS 50-35-1、Stat3 阻害剤 VI、S3I- 201 CAS 501919-59-1、Piperlongumine CAS 20069-09-4、JNJ 26854165 CAS 881202-45-5などがある。
SIAH-2阻害剤は、Seven in Absentia Homolog（SIAH）ファミリーの一員であるSIAH-2タンパク質を標的とする独自の化学クラスの化合物に属します。これらの阻害剤は、さまざまな細胞プロセスの調節において重要な役割を果たすSIAH-2の活性を調節するように設計されています。SIAH-2はユビキチンリガーゼであり、標的タンパク質の分解を担うユビキチン-プロテアソームシステムの重要な構成要素です。SIAH-2は、特定の標的タンパク質にユビキチン分子を転移させ、それらを分解のために標識することで機能します。SIAH-2阻害剤は通常、SIAH-2タンパク質の特定の領域に結合し、その構造を変化させ、酵素活性に影響を与えることで作用します。
SIAH-2阻害剤の化学構造は多様であり、さまざまなクラスが標的タンパク質との独自の相互作用と結合モードを示します。これらの化合物は、構造ベースの創薬アプローチを通じて、計算モデリング、バーチャルスクリーニング、および構造活性相関研究を利用して綿密に設計されています。SIAH-2の酵素活性を阻害することにより、これらの化合物はユビキチン-プロテアソームシステムに影響を受ける主要な細胞経路、例えばタンパク質のターンオーバー、シグナル伝達、および細胞周期の進行に影響を与えることができます。さらに、SIAH-2はアポトーシス、DNA損傷応答、低酸素シグナル伝達などのプロセスにも関与しており、これらの経路を操作する上でのSIAH-2阻害剤の重要性をさらに強調しています。
SIAH-2阻害剤の研究と開発は、これらの化合物がSIAH-2タンパク質とどのように相互作用し、その後の細胞プロセスにどのように影響を与えるかを解明することを目指しています。化学構造、結合親和性、および機能的結果の間の複雑な相互作用は、将来の応用のためにSIAH-2阻害剤の設計を最適化する上での焦点となっています。SIAH-2とその細胞調節における役割についての理解が深まるにつれて、これらの阻害剤の開発は、基本的な生物学的プロセスを解明するための希望を持っています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マリマスタットは、活性部位に結合することで SIAH-2 を阻害し、E3 ユビキチンリガーゼとしての機能をブロックします。これは広範囲のマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）阻害剤であり、潜在的な抗癌作用があります。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドは、SIAH-2と基質との相互作用を阻害し、SIAH-2自体のプロテアソームによる分解を促します。鎮静剤として用いられるサリドマイドには、免疫調節作用と血管新生阻害作用もあり、癌研究への応用が模索されています。 | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
NSC 74859はSIAH-2に結合し、標的タンパク質との相互作用を阻害する。がん治療においてユビキチン・プロテアソーム系を調節する可能性が研究されている。 | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
ピペロンガミンは、活性酸素（ROS）の誘導を通じてSIAH-2の発現をダウンレギュレートし、その結果、ユビキチン化および分解経路に影響を及ぼします。 抗がん作用について研究されています。 | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
JNJ-26854165はSIAH-2を阻害し、下流の基質レベルを上昇させる。p53分解経路での役割から、血液悪性腫瘍の治療薬になる可能性がある。 | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
シネフンギンは、SIAH-2活性を制御するタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ（PRMT）を阻害することにより、間接的にSIAH-2を調節する。これはエピジェネティック効果を持つ抗真菌・抗生物質化合物である。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、転写因子の調節を通じてSIAH-2の発現を阻害し、癌経路の下流標的に影響を与えると考えられます。 クルクミンはウコンに含まれる天然化合物であり、様々な健康効果があります。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
シンバスタチンは、コレステロールの生合成を阻害し、タンパク質のプレニル化に影響を与え、細胞プロセスを変化させることで、SIAH-2の活性に影響を与えます。主にコレステロール低下剤として研究で用いられています。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、NEDD8活性化酵素（NAE）を阻害することで間接的にSIAH-2を阻害し、カリン-RING E3リガーゼ（CRL）の活性に影響を与えます。これにより、SIAH-2基質の安定化がもたらされ、がん治療薬としての研究が進められています。 | ||||||