SHBG阻害剤は、性ホルモン結合グロブリン(SHBG)の発現を巧妙に調節する多様な化学物質のクラスを構成しています。SHBGは性ホルモンの生物学的利用可能性の重要な調節因子です。これらの阻害剤は、アンドロゲンまたはエストロゲン受容体との直接的な相互作用や、性ホルモンの生合成を調節することによってその効果を発揮します。アンドロゲン受容体拮抗薬であるフルタミドは、内因性アンドロゲンと結合を競い、アンドロゲンシグナルを減少させ、その結果としてSHBGのダウンレギュレーションを引き起こします。ケトコナゾールは、シトクロムP450酵素を阻害することによりステロイド生成を妨げ、アンドロゲンの生成を減少させ、間接的にSHBGの発現に影響を与えます。ダナゾールは、他のアンドロゲン誘導体であり、内因性アンドロゲンと競合し、アンドロゲン受容体を介した転写を減少させ、SHBGを含む遺伝子の発現を抑制します。
ジヒドロテストステロン(DHT)は強力なアンドロゲンであり、アンドロゲン受容体のリガンドとして機能し、アンドロゲン応答遺伝子の転写を誘導することにより、直接的にSHBGレベルに影響を与えます。合成ステロイドであるミフェプリストンは、グルココルチコイド受容体シグナル伝達を妨げ、SHBGを含むグルココルチコイド応答遺伝子の転写活性化を阻害します。フィナステリドは、5α-還元酵素を阻害することによりアンドロゲン代謝を変化させ、SHBGを活性化する強力なアンドロゲンの利用可能性を減少させます。ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬であるスピロノラクトンは、アンドロゲン受容体への結合をアンドロゲンと競合し、アンドロゲンシグナルを減少させ、SHBGのダウンレギュレーションを引き起こします。アロマターゼ阻害薬であるアナストロゾールは、エストロゲンの生合成に影響を与え、エストロゲン受容体を介した転写を変化させることにより、SHBGレベルを調節します。抗アンドロゲン性プロゲスチンであるシプロテロンアセテートは、アンドロゲン受容体への結合をアンドロゲンと競合し、アンドロゲンシグナルを減少させ、SHBGの発現に影響を与えます。選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)であるクロミフェンとタモキシフェンは、エストロゲン受容体を介した転写を妨げ、間接的にSHBGレベルに影響を与えます。別のアロマターゼ阻害薬であるレトロゾールは、エストロゲンの生合成に影響を与えることにより、SHBGの発現を調節します。これらの阻害剤は、SHBGの動態を支配する複雑な調節ネットワークへの洞察を提供し、性ホルモン経路の相互関連性がその発現を形作ることを強調しています。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
アンドロゲン受容体拮抗薬であるフルタミドは、アンドロゲンシグナル伝達を阻害することで間接的にSHBGのレベルに影響を与えます。アンドロゲン受容体への結合においてアンドロゲンと競合することで、フルタミドはSHBGを含むアンドロゲン応答遺伝子の活性化を減少させます。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
シクロスポリンAはカルシウム依存性ホスファターゼであるカルシニューリンを阻害する。カルシニューリンのシグナル伝達を阻害することで、シナプス可塑性に関連する経路に下流への影響が及び、間接的にShank 2に影響を与える。シクロスポリンAによるカルシニューリンの調節は、Shank 2の機能とシナプス可塑性に関連する細胞事象を変化させる。 | ||||||
Danazol | 17230-88-5 | sc-203021 sc-203021A | 100 mg 250 mg | $90.00 $233.00 | 3 | |
合成アンドロゲン誘導体であるダナゾールは、アンドロゲン受容体の活性を調節することで間接的にSHBGの発現に影響を与えます。フルタミドと同様に、ダナゾールはアンドロゲン受容体への結合において内因性アンドロゲンと競合し、その結果、アンドロゲンシグナル伝達が減少します。 | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
合成ステロイドであるミフェプリストンは、グルココルチコイド受容体のシグナル伝達を阻害することで間接的にSHBGを調節します。グルココルチコイド受容体拮抗薬として作用し、SHBG を含むグルココルチコイド応答遺伝子の転写活性化を阻害します。 | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
フィナステリド(5α還元酵素阻害剤)は、アンドロゲン代謝を変えることで間接的にSHBGレベルに影響を与える。フィナステリドは、テストステロンからジヒドロテストステロン(DHT)への変換を阻害することで、SHBGを含むアンドロゲン受容体媒介転写を活性化する強力なアンドロゲンの利用可能性を低下させる。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンはミネラルコルチコイド受容体拮抗薬であり、抗アンドロゲン作用により間接的にSHBGのレベルに影響を与えます。アンドロゲン受容体への結合においてアンドロゲンと競合し、アンドロゲンシグナル伝達を減少させます。 | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
アロマターゼ阻害剤であるアナストロゾールは、エストロゲンの生合成に影響を与えることで間接的に SHBG レベルを調節します。アロマターゼを阻害することで、アナストロゾールはアンドロゲンのエストロゲンへの変換を減らし、エストロゲンレベルを変化させます。 | ||||||
Cyproterone Acetate | 427-51-0 | sc-204703 sc-204703A | 100 mg 250 mg | $60.00 $199.00 | 5 | |
酢酸シプロテロンは抗アンドロゲン性黄体ホルモンであり、アンドロゲン受容体の活性を阻害することで間接的にSHBGのレベルに影響を与えます。アンドロゲン受容体への結合をアンドロゲンと競合することで、酢酸シプロテロンはアンドロゲンシグナル伝達を減少させます。 | ||||||
Clomiphene Citrate | 50-41-9 | sc-205636 sc-205636A | 1 g 5 g | $82.00 $173.00 | 1 | |
選択的エストロゲン受容体調節因子(SERM)であるクロミフェンは、エストロゲン受容体のシグナル伝達を変化させることで間接的にSHBGのレベルに影響を与えます。特定の組織においてエストロゲン受容体のアンタゴニストとして作用し、エストロゲン媒介の転写活性化(SHBGの活性化を含む)を阻害します。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
タモキシフェンは選択的エストロゲン受容体調節因子(SERM)であり、エストロゲン受容体の活性を調節することで間接的にSHBG値に影響を与えます。特定の組織においてエストロゲン受容体のアンタゴニストとして作用し、エストロゲンが媒介する転写活性化(SHBGの活性化を含む)を阻害します。 |