SH3D19阻害剤
一般的なSH3D19阻害剤には、エルロチニブ（フリーベース CAS 183321-74-6）、ダサチニブ CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、PIK-75、塩酸塩 CAS 372196-77-5、LY 294002 CAS 154447-36-6。
SH3D19阻害剤は、SH3（Src Homology 3）ドメイン含有タンパク質ファミリーに属するSH3D19タンパク質と相互作用し、その機能を阻害するように設計された特定の化学化合物群である。SH3ドメインは、通常、プロリンに富むモチーフを認識し結合する能力によって特徴づけられる、タンパク質間相互作用に関与する小さなタンパク質ドメインです。特にSH3D19は、その構造的特徴により、シグナル伝達経路、分子足場、および複雑なタンパク質ネットワークに依存するさまざまな細胞プロセスへの参加が可能となっています。SH3D19の阻害は、これらのタンパク質間相互作用を妨害することであり、細胞内シグナル伝達カスケードの調節、細胞間コミュニケーションの全体的なダイナミクスへの影響、エンドサイトーシス、細胞骨格の配置、小胞輸送などの分子プロセスの制御に寄与する可能性があります。SH3D19阻害剤の開発は、SH3ドメインの相互作用を司る分子認識パターンの理解に依存しています。これらの阻害剤は通常、SH3D19ドメインの結合ポケットを占拠することで機能し、SH3D19がプロリンに富む相互作用パートナーと結合するのを防ぎます。このような阻害剤の設計には、SH3D19の三次元構造の精密な分析が必要であり、特にその結合親和性を決定する疎水性ポケットと電荷分布に注意が払われます。計算モデリングと構造ベース設計の進歩により、阻害剤の結合特性の最適化が容易になり、SH3D19との相互作用における特異性と安定性が向上しました。SH3D19を標的とするこれらの阻害剤は、細胞ネットワークにおけるタンパク質の役割を解明し、SH3媒介相互作用のより広範な生物学的影響を探るための貴重なツールとなります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤です。SH3D19はSH3ドメインを持つタンパク質であるため、EGFRシグナル伝達の変化に間接的に影響を受ける可能性があります。なぜなら、EGFRはSH3ドメインを持つタンパク質の結合と活性を調節する下流シグナル伝達カスケードを開始することができるからです。したがって、エルロチニブによるEGFRの阻害は、SH3D19が関与するシグナル伝達事象を妨害する可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼに影響を与えることが知られている、複数のキナーゼを標的とする阻害剤である。SH3ドメインはSrcのようなキナーゼ上のプロリンに富むモチーフとの相互作用に関与しているため、ダサチニブはこれらの相互作用を阻害し、標的との結合を妨げることでSH3D19の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。Srcファミリーキナーゼと相互作用する場合は、SH3D19も含まれる可能性があり、シグナル伝達にSrcを必要とするタンパク質の活性を阻害する可能性があります。これにより、SH3D19を介したシグナル伝達事象が減少する可能性があります。 | ||||||
PIK-75, hydrochloride | 372196-77-5 | sc-296089 sc-296089A | 1 mg 5 mg | $28.00 $122.00 | ||
PIK-75はPI3K阻害剤であり、PI3Kシグナル伝達がさまざまなSH3ドメイン含有タンパク質および関連する経路の制御に幅広い役割を果たしていることを考慮すると、SH3D19の活性にも間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はもう一つのPI3K阻害剤であり、PIK-75と同様に機能し、おそらくPI3K/ACT経路の広範な阻害を通じてSH3D19の活性低下をもたらす。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059もまたMEK阻害剤であり、ERK経路を弱め、この経路内でのSH3D19の役割に影響を及ぼす可能性があることで、U0126と同様の効果をSH3D19に及ぼす可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPK経路の一部であるJNKの阻害剤である。SH3D19がJNKを介したシグナル伝達過程に関与しているのであれば、JNKの阻害によって影響を受けるかもしれない。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38経路を阻害することで、SH3D19がp38を介したシグナル伝達に関与している場合、間接的にSH3D19の機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力で不可逆的なPI3K阻害剤である。SH3D19の機能に必要かもしれないPI3K/ACTシグナル伝達を広く阻害することにより、SH3D19の活性低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、エルロチニブと同様のもう一つのEGFRチロシンキナーゼ阻害剤である。SH3D19がEGFRシグナル伝達カスケードの一部であれば、EGFRシグナル伝達を阻害し、SH3D19の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||