PIK-75, hydrochloride の分子構造、CAS番号: 372196-77-5
PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5)
別名:
2-methyl-5-nitro-2-[(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylene]-1-methylhydrazide-benzenesulfonic acid, monohydrochloride
アプリケーション:
PIK-75, hydrochlorideはPI 3キナーゼアイソフォームp110αの選択的阻害剤である
CAS 番号:
372196-77-5
純度:
≥98%
分子量:
488.74
分子式:
C16H14BrN5O4S•HCl
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PI3‐Kα阻害剤VIIIは,非常に強力でATP競合性のDNA‐PKおよびp110α選択的PI3‐キナーゼ阻害剤(p110α、p110γ、PI3-KC2βおよびp110βのIC50=それぞれ0.3、40,100および850 nM)として作用する細胞透過性イミダゾピリジン化合物である。PI3-Kα阻害剤VIIIは、細胞のPI3-キナーゼ/Aktシグナル伝達を効果的にブロックし、in vitro(MCF7、MCF7ADR-res、HeLa、A375およびA549培養におけるIC50≦58 nM)およびin vivo(HeLa異種移植片を2週間で62%阻害、50mg/kg/日、i.p)マウスの両方で腫瘍増殖を阻害することが示されている。
PIK-75, hydrochloride (CAS 372196-77-5) 参考文献
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- ホスホイノシチド3-キナーゼはバソプレシンの抗炎症作用の媒介に関与する。 | Jan, WC., et al. 2017. Inflammation. 40: 435-441. PMID: 27943011
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- 転移性黒色腫に対するmiR-126とMAPK/PI3K阻害剤の共同作用。 | Pedini, F., et al. 2019. Mol Oncol. 13: 1836-1854. PMID: 31115969
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- PI3K阻害は肝細胞癌細胞に薬剤耐性を付与する。 | Narci, K., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 320. PMID: 35331184
- DaxxとPIK3CAの相互制御は大腸癌細胞の増殖を促進する。 | Huang, YS., et al. 2022. Cell Mol Life Sci. 79: 367. PMID: 35718818
の阻害剤である：
ARX, C030037F17Rik, C11orf24, C22orf34, C2orf18, C2orf74_1700093K21Rik, Centaurin α2, DNA-PK, EDEM3, EG626456, ESC, IF3, IRP-2, KRBA2, Lambda 5, LOC100041343, LOC283904, LOC439950, LOC645188, LRRC2, MafF, MrgA1, Olfr478, Olfr479, Olfr830, OTTMUSG00000010327, PI 3-kinase C2y, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 gamma, PI 4-kinase α, PLC ε, PLEKHM2, PRIC285, Rbx1, Reticulum Cell, RNF11, SAV1, SerpinB1a, SgK269, SH3D19, SKAP55, SP140, SPATA19, Speedy E4, STS-1, TPIP, UFSP2, USP10, XTP3-B, ZNF216.のアクティベーター：
Clm3, eyes absent, Kex2, KLHL18, MLL5, NO66, NYAP2, PFAAP5, PI 3-kinase p110, Ral A, RYBP, STK33, Tctex5.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PIK-75, hydrochloride, 1 mg | sc-296089 | 1 mg | $28.00 | |||
PIK-75, hydrochloride, 5 mg | sc-296089A | 5 mg | $122.00 |