SH3BP5L阻害剤

一般的なSH3BP5L阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PP 2 CAS 172889-27-9、Dasatinib CAS 302962-49-8およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。

SH3BP5Lの化学的阻害剤は、タンパク質の活性に必要な様々なキナーゼやシグナル伝達経路を標的とする。Ly294002とWortmanninは、いずれもAKTシグナル伝達経路において重要な役割を果たすキナーゼであるPI3Kの阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は、SH3BP5Lを含む下流タンパク質の活性化に必要なステップであるAKTのリン酸化を低下させる。AKT活性の低下は、SH3BP5Lのリン酸化とそれに続く活性の低下につながる。同様に、PP2とダサチニブは、リン酸化を通じてSH3BP5Lの活性化に寄与する上流の制御因子であるSrcファミリーキナーゼを標的とすることで、SH3BP5Lに対する阻害作用を発揮する。Srcキナーゼを阻害することにより、これらの化学物質はSH3BP5Lのリン酸化状態と活性を低下させる。

さらに、SP600125は、SH3BP5Lを制御することができるJNKシグナル伝達経路を標的とし、その機能阻害につながる。PD98059とU0126は、SH3BP5Lを含む多くの細胞機能を制御することが知られているMAPK/ERK経路の主要な構成要素であるMEK1/2を特異的に阻害する。これらの化学物質によるMEK1/2の阻害は、経路を破壊し、通常SH3BP5L活性を増強する下流のシグナル伝達を阻害する。SB203580はp38 MAPキナーゼに作用し、SH3BP5Lのリン酸化と活性に影響を与える。Y-27632はROCKを阻害し、アクチン細胞骨格の組織化とその後のSH3BP5Lの機能を阻害する可能性がある。Gö6976は、SH3BP5Lを直接リン酸化する可能性のある古典的PKCを阻害することにより、SH3BP5L活性を低下させる。BIX 02189は、ERK5経路のMEK5を阻害し、下流のシグナル伝達を変化させることによってSH3BP5Lの阻害につながる可能性がある。最後に、SL327は、MEK1/2を阻害することにより、SH3BP5Lの完全な活性化に必要であると推定されるMAPK/ERK経路を破壊するため、その阻害によりSH3BP5Lの活性が低下する。