sGC α2阻害剤
一般的なsGC α2阻害剤としては、ODQ CAS 41443-28-1、メチレンブルー CAS 61-73-4、Rp-8-Br-PET-cGMPs CAS 185246-32-6、ジピリダモール CAS 58-32-2、IWP-2 CAS 686770-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。
可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）α2の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用し、グアノシン三リン酸（GTP）を環状グアノシン一リン酸（cGMP）に変換する酵素の正常な機能を阻害する。ODQは、一酸化窒素（NO）-sGCシグナル伝達複合体の形成を阻害することによって作用し、タンパク質の触媒活性を直接阻害する。NS2028は、NOがsGC酵素を活性化するのに不可欠なsGC酵素内のヘム基に結合する戦略を採用している。この結合により、NOが通常cGMP合成をもたらす触媒プロセスを開始することができなくなる。LY83583は、ヘム部分を酸化する活性酸素種を生成することによりsGCα2の活性を阻害し、NOが酵素を活性化するのを阻害する。メチレンブルーとメチルブルーは、酵素の活性化にとって重要なステップであるヘム基への結合をNOと競合するという点で、同様の阻害経路を共有している。
これらの阻害剤がsGC α2に及ぼす多様な影響を続けると、Rp-8-Br-PET-cGMPSはアロステリック結合部位でcGMPと競合し、sGCシグナル伝達の下流効果であるcGMP依存性プロテインキナーゼの活性化を妨げる。C-PTIOは、環境からNOを消去することによって、sGCα2の必須活性化因子であるNOの利用可能性を低下させ、cGMP産生の低下をもたらす。最後に、ジピリダモールはホスホジエステラーゼを阻害することによって間接的にsGCα2に影響を与え、その結果cGMPレベルが上昇し、sGCα2活性のフィードバック阻害につながる。これらの阻害剤はそれぞれ、sGCα2酵素またはその関連分子と相互作用し、cGMPを産生する酵素本来の機能を低下させる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ODQ | 41443-28-1 | sc-200325 sc-200325A | 10 mg 50 mg | $76.00 $218.00 | 13 | |
ODQは、可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）の選択的かつ強力な阻害剤であり、一酸化窒素（NO）-sGCシグナル伝達複合体の形成を阻害することでsGC α2を直接阻害し、GTPから環状GMP（cGMP）への変換を阻害します。 | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
メチレンブルーは、sGCの活性化とそれに続くcGMP産生に重要なヘム部分への結合を一酸化窒素（NO）と競合することにより、sGCα2の阻害剤として作用する。 | ||||||
Rp-8-Br-PET-cGMPs | 185246-32-6 | sc-215820 sc-215820A | 1 mg 5 mg | $336.00 $1322.00 | 1 | |
Rp-8-Br-PET-cGMPS は、アロステリック cGMP 結合部位で競合阻害剤として作用することで sGC α2 を阻害する cGMP アナログであり、これにより cGMP 依存性プロテインキナーゼの活性化と sGC シグナル伝達の下流効果を阻害します。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
ジピリダモールは、ホスホジエステラーゼ（PDE）を阻害することにより間接的にsGCα2を阻害し、cGMPの増加をもたらす。cGMPレベルの上昇は、sGCα2活性のフィードバック阻害をもたらす。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2はWnt産生阻害剤であり、細胞シグナル伝達環境を変化させることで間接的にsGC α2を阻害し、sGCおよびcGMP合成の活性化に必要な一酸化窒素（NO）のレベルを低下させる可能性があります。 | ||||||