Date published: 2025-9-6

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Rp-8-Br-PET-cGMPs (CAS 185246-32-6)

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別名:
p-β-Phenyl-1,N2-etheno-8-bromoguanosine 3′,5′-cyclic monophosphorothioate sodium salt; Rp-8-Bromo-β-phenyl-1,N2-ethenoguanosine 3′,5′-cyclic monophosphorothioate sodium salt
アプリケーション:
Rp-8-Br-PET-cGMPsはcGKIとcGKIIの阻害剤である
CAS 番号:
185246-32-6
純度:
≥98%
分子量:
562.27
分子式:
C18H14N5O6PSBr•Na
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

Rp-8-Br-PET-cGMPSは、cGMP依存性プロテインキナーゼ(PKG)の強力かつ選択的な活性化剤である。細胞内に入ると、Rp-8-Br-PET-cGMPSはPKGの調節ドメインに結合し、酵素を活性化する構造変化を引き起こす。この活性化はリン酸化のカスケードを引き起こし、最終的に細胞内シグナル伝達と制御に関与する様々な下流標的の活性を調節する。Rp-8-Br-PET-cGMPSは、イオンチャネル、神経伝達物質放出、平滑筋弛緩、遺伝子発現を調節することにより、細胞プロセスに影響を及ぼす。これらの経路を調節することにより、Rp-8-Br-PET-cGMPSは血管拡張、神経伝達、平滑筋弛緩などの生理学的反応を媒介する役割を果たす。Rp-8-Br-PET-cGMPSは、細胞および分子プロセスにおけるcGMP依存性シグナル伝達の役割を研究するために有用である。


Rp-8-Br-PET-cGMPs (CAS 185246-32-6) 参考文献

  1. 家畜ヌートリア(Myocastor coypus)の培養卵巣組織におけるIGF-Iおよび環状ヌクレオチドの産生, 異化および作用に及ぼす摂餌制限の影響。  |  Sirotkin, AV., et al. 2000. Gen Comp Endocrinol. 117: 207-17. PMID: 10642443
  2. in vitroにおけるブタ卵巣顆粒膜細胞のホルモン放出に対する作用機序の異なる4種類のcGMPアナログの影響。  |  Sirotkin, AV., et al. 2000. Exp Clin Endocrinol Diabetes. 108: 214-9. PMID: 10926319
  3. in vitroにおけるブタ卵巣顆粒膜細胞の分泌活性, アポトーシスおよびcAMP/プロテインキナーゼA系に対するcGMPアナログおよびプロテインキナーゼGブロッカーの影響。  |  Sirotkin, AV., et al. 2000. J Steroid Biochem Mol Biol. 74: 1-9. PMID: 11074350
  4. 腰髄における環状グアノシン5'-一リン酸依存性プロテインキナーゼI(PKG-I)の阻害は, ホルマリン誘発痛覚過敏とPKGアップレギュレーションを軽減する。  |  Schmidtko, A., et al. 2003. Nitric Oxide. 8: 89-94. PMID: 12620371
  5. 隣接気管支は肺動脈収縮力を減弱させる。  |  Lakshminrusimha, S., et al. 2006. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 291: L473-8. PMID: 16581826
  6. ブタ冠動脈における基礎緊張の調節, ニトログリセリンおよび一酸化窒素誘発弛緩におけるcGMP依存性プロテインキナーゼ。  |  Qin, X., et al. 2007. Pflugers Arch. 454: 913-23. PMID: 17377806
  7. NO-cGMP-PKGシグナル伝達経路は, ERK/MAPキナーゼの活性化を介して, 外側扁桃体におけるシナプス可塑性と恐怖記憶の統合を制御する。  |  Ota, KT., et al. 2008. Learn Mem. 15: 792-805. PMID: 18832566
  8. 一般的に使用されているcGMP依存性プロテインキナーゼI型(cGKI)阻害剤Rp-8-Br-PET-cGMPSは, in vitroおよびインタクトな細胞においてcGKIを活性化することができる。  |  Valtcheva, N., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 556-562. PMID: 19008225
  9. プロテインキナーゼGと内皮型一酸化窒素合成酵素の関係に関する蛍光活性化セルソーターによる解析。  |  John, TA. and Raj, JU. 2010. Anat Rec (Hoboken). 293: 1755-65. PMID: 20652958
  10. cAMP依存性プロテインキナーゼ阻害剤がラットに行動学的および神経学的抗うつ薬様作用をもたらす。  |  Liebenberg, N., et al. 2011. Neurosci Lett. 498: 158-61. PMID: 21596096
  11. モルヒネ誘発報酬記憶における海馬CA1のNO/sGC/PKGシグナル伝達経路の役割。  |  Shen, F., et al. 2012. Neurobiol Learn Mem. 98: 130-8. PMID: 22820534
  12. ラット尾動脈筋細胞におけるCaV1.2チャネル電流のプロテインキナーゼによる微調整。  |  Fusi, F., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114263. PMID: 33035505
  13. エバーラスティングフラワー(Helichrysum stoechas Moench)の降圧剤としての潜在的役割:ラット大動脈における血管弛緩作用。  |  Valero, MS., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35739989
  14. CNGチャネルに相反する作用を持つcGMPアナログは, 桿体または錐体の視細胞機能を選択的に調節する。  |  Wucherpfennig, S., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 36297537
  15. 光受容体を保護するcGMPアナログRp-8-Br-PET-cGMPSは, 変性マウス網膜においてcGMPインターアクターPKGI, PDE1, PDE6, PKAIと相互作用する。  |  Rasmussen, M., et al. 2023. J Comp Neurol. 531: 935-951. PMID: 36989379
  16. 桿体光受容体cGMPゲート陽イオンチャネルの競合的アンタゴニストの同定:cGMP結合部位のプローブとしてのβ-フェニル-1,N2-エテノ置換cGMPアナログ。  |  Wei, JY., et al. 1996. Biochemistry. 35: 16815-23. PMID: 8988020

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Rp-8-Br-PET-cGMPs, 1 mg

sc-215820
1 mg
$336.00

Rp-8-Br-PET-cGMPs, 5 mg

sc-215820A
5 mg
$1322.00