SFRS17B アクチベーター

一般的なSFRS17B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3などが挙げられるが、これらに限定されない。

SFRS17Bの化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を介して細胞内での機能的活性化を確実にする。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化することによってこのカスケードを開始することが知られており、それによって様々な細胞プロセスにおいて極めて重要な二次メッセンジャーである細胞内cAMPのレベルを上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、SFRS17Bをリン酸化してその活性化につながる。同様に、cAMPのアナログである8-Br-cAMPとジブチリルcAMPもPKAを活性化し、SFRS17Bをリン酸化して活性化すると考えられる。別の化合物であるPMAは、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化を通じて機能する。PKCは、SFRS17Bを含むセリン/アルギニンに富んだ（SR）タンパク質を標的とすることが知られている。PKCによるリン酸化はSFRS17Bを活性化し、細胞機能を確実に発揮させる。

これと並行して、細胞内カルシウムレベルもSFRS17B活性化のもう一つの調節ノードとして機能する。イオノマイシンやA23187のような化合物は、細胞内カルシウム濃度を上昇させるイオノフォアであり、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、SFRS17Bのリン酸化と活性化につながる可能性がある。タプシガルギンもまた細胞内カルシウム濃度を上昇させ、それによってCaMKなどのキナーゼを活性化し、SFRS17Bを活性化する。リン酸化状態の維持はもう一つの戦略で、オカダ酸とカリクリンAがプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害し、SFRS17Bのリン酸化と活性化を維持する。ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達経路を介して作用し、SFRS17Bのリン酸化と活性化につながる。PKCを活性化するブリオスタチン1と、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化するアニソマイシンは、どちらもSFRS17Bのリン酸化と活性化をもたらす。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路に特異的に作用し、SFRS17Bのリン酸化と機能的活性化を確実にする。