Set2阻害剤
一般的なSet2阻害剤としては、Anacardic Acid CAS 16611-84-0、C646 CAS 328968-36-1、UNC1999 CAS 1431612-23-5、Trichostatin A CAS 58880-19-6およびChaetocin CAS 28097-03-2が挙げられるが、これらに限定されない。
Set2阻害剤は、主に他のタンパク質との相互作用やクロマチン修飾における役割のいずれかを阻害することによって、タンパク質の活性を調節するために複数のアプローチで作用する。例えば、アナカルジン酸はヒストンアセチルトランスフェラーゼを阻害し、間接的にSet2依存性のヒストンメチル化過程に影響を与える。SGC-CBP30のようなCBP/p300ブロモドメイン阻害剤は、Set2とCBP/p300の相互作用によって働く。この相互作用は、クロマチン修飾におけるSet2の役割に先行したり、付随したりすることが多いので、このような阻害は極めて重要である。対照的に、化合物2iのようなMEK阻害剤は、MAPK経路のような細胞内シグナル伝達カスケードを直接調節し、Set2と相互作用するタンパク質のリン酸化状態に影響を与えうる。これは、リン酸化された転写因子が関与するSet2依存性経路に変化をもたらす。
Set2阻害剤のもう一つの分類は、ヒストン修飾を介して作用するもので、特にUNC1999やGSK126のようなEZH2阻害剤である。これらの化学物質は、H3K27のメチル化を阻害することによって作用し、Set2が介在するH3K36のメチル化に影響を与える、変化したクロマチン状態を作り出すことができる。同様に、トリコスタチンAやSAHAなどのHDAC阻害剤は、ヒストンの脱アセチル化に影響を与えることでクロマチンの状態を変化させ、Set2のヒストン標的へのアクセスに影響を与える。これらの阻害剤は、これらの生化学的経路とタンパク質相互作用に対する正確な作用を通して、Set2の細胞機能を効果的に破壊または調節する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
ヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤。ヒストンのアセチル化レベルを低下させ、Set2依存性のヒストンメチル化に影響を与える。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
P300/CBP阻害剤。Set2とP300の相互作用を阻害し、クロマチン修飾におけるSet2の役割に影響を与える。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
EZH2阻害剤。H3K27のメチル化を阻害し、間接的にSet2が介在するH3K36のメチル化を変化させる。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
HDAC阻害剤；クロマチン構造を変化させることにより、ヒストン基質へのアクセスに影響を与え、Set2の機能に影響を与える。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
SUV39H1阻害剤；H3K9メチル化レベルを修飾することによりSet2に影響を与え、Set2依存性経路と相互作用することができる。 | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
CBP/p300ブロモドメイン阻害剤。Set2とCBP/p300の相互作用を制限し、Set2のクロマチン修飾活性を阻害する。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
EZH2阻害剤。H3K27のメチル化を阻害することで、GSK126は間接的にSet2依存性のH3K36メチル化ダイナミクスを変化させる。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BETブロモドメイン阻害剤；Set2とクロマチン領域を共占有することで知られるBRD4を阻害し、Set2の活性を調節する。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
HDAC阻害剤；トリコスタチンAと同様に、クロマチン構造を変化させ、その結果、Set2がヒストンのメチル化標的にアクセスするのに影響を与える。 | ||||||