SerRS阻害剤

一般的なセリンS-リアーゼ阻害剤には、ハロフギノン CAS 55837-20-2、シュードモナス酸 CAS 12650-69-0、レフルノミド CAS 75706-12-6、メトトレキサート CAS 59-05-2、シクロヘキシミド CAS 66-81-9。

セリンRS阻害剤は、翻訳の過程でアミノ酸セリンを対応するtRNAに結合させるという重要な役割を担う酵素であるセリンtRNA合成酵素（SerRS）を標的とする化学化合物の一種です。SerRSはアミノアシルtRNA合成酵素（aaRS）ファミリーに属し、アミノ酸をtRNAに適切に結合させることで、遺伝暗号を正確に機能タンパク質に翻訳する上で重要な役割を果たしています。SerRSは、セリンと正しいtRNAの両方を認識し、それらの間に共有結合を形成する触媒として重要な役割を果たしており、この共有結合は細胞内でタンパク質合成を効率的に行うために必要です。SerRSの阻害剤は、このプロセスを妨害し、成長中のポリペプチド鎖へのセリンの付加を阻害します。これにより、セリンを含むタンパク質に依存するタンパク質の生産と細胞機能全体に影響が及びます。SerRS阻害剤の設計には、酵素の活性部位に選択的に結合できる分子を特定することが含まれます。この部位では、セリンと対応するtRNAが認識され、結合されます。これらの阻害剤は、セリンの結合を妨げるか、tRNAとの相互作用を遮断することで、酵素の触媒機能の実行を妨害して作用します。 SerRSの構造研究により、活性部位の正確な構造に関する貴重な洞察が得られ、高い特異性を持つ阻害剤の開発に役立ちました。 研究者たちは、SerRS阻害剤を使用して、この酵素の阻害がタンパク質翻訳とアミノ酸代謝に与える影響を研究し、tRNAのチャージングの障害が細胞のタンパク質生産にどのような影響を与えるかを調査しています。これらの阻害剤は、アミノアシルtRNA合成酵素が翻訳プロセスの正確性を維持し、遺伝暗号の適切な発現を確保する上で果たすより広範な役割を理解するための重要なツールとなります。