Date published: 2025-11-27

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SERINC4阻害剤

一般的なSERINC4阻害剤としては、PF-429242 CAS 947303-87-9、GW4869 CAS 6823-69-4、MLN 4924 CAS 905579-51-3、DBeQ CAS 177355-84-9およびBrefeldin A CAS 20350-15-6が挙げられるが、これらに限定されない。

SERINC4阻害剤は、セリン取り込みタンパク質ファミリーの一員であるSERINC4(セリン取り込みタンパク質4)タンパク質を標的とする化学薬剤の一種である。これらのタンパク質は、膜脂質へのセリンの取り込みに関与する膜タンパク質であり、細胞膜の生合成に役割を果たしている。特にSERINC4は、脂質膜の生合成と組成に影響を与え、細胞構造内で重要な機能を持つことが同定されている。SERINC4を標的とするように設計された阻害剤は、このタンパク質に特異的に結合し、その正常な機能に影響を与えることができる特殊な分子である。そうすることで、セリンの取り込みプロセスを変化させ、細胞膜の脂質組成に変化をもたらすことができる。

SERINC4阻害剤の研究は、細胞レベルでの分子間相互作用、特に細胞膜の組成と動態を支配する分子間相互作用の理解に立脚している。阻害剤は、SERINC4タンパク質が脂質の生合成に寄与する能力を阻害するような形でSERINC4タンパク質に関与することによって作用する。この相互作用には、阻害剤分子とSERINC4タンパク質との正確な適合が関与しており、しばしば酵素と基質、あるいは酵素と阻害剤の相互作用に典型的なロック・アンド・キー・メカニズムで関与する。これらの阻害剤の化学構造は、SERINC4タンパク質の天然の基質または補因子の結合を密接に模倣するか、競合的に阻害することができるようになっている。このような正確なターゲティングを行うには、タンパク質の構造とその活性を担う主要ドメインを深く理解する必要がある。このような阻害剤の開発は、効果的な化合物の同定、SERINC4に対する特異性と選択性の評価、このタンパク質の活性阻害によって影響を受ける分子経路の理解を必要とする複雑なプロセスである。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

PF-429242

947303-87-9sc-507498
5 mg
$176.00
(0)

PF-429242は、ステロール調節エレメント結合タンパク質(SREBPs)の活性化に必要なサイト1プロテアーゼ(S1P)の強力な阻害剤です。 SREBPsは、コレステロールおよび脂肪酸の合成を調節する転写因子です。

GW4869

6823-69-4sc-218578
sc-218578A
5 mg
25 mg
$199.00
$599.00
24
(3)

GW4869は、スフィンゴミエリンをセラミドに分解する酸スフィンゴミエリナーゼ(ASM)の阻害剤である。SERINC4はスフィンゴ脂質代謝と膜ダイナミクスに関与していると考えられている。ASMを阻害することで、GW4869はセラミドの産生を低下させ、SERINC4が作用する膜環境を変化させることで間接的にSERINC4の活性を低下させることができる。

MLN 4924

905579-51-3sc-484814
1 mg
$280.00
1
(0)

MLN4924はNEDD8活性化酵素の阻害剤であり、これはタンパク質の機能と安定性を制御するNEDDylationプロセスに不可欠である。SERINC4はNEDDylationによる制御を受ける可能性がある。MLN4924は、このプロセスを阻害することで、間接的にSERINC4の安定性と機能を低下させる可能性がある。

DBeQ

177355-84-9sc-499943
10 mg
$330.00
1
(0)

DBeQは、小胞体関連分解(ERAD)に関与するAAA ATPaseであるp97のATP競合阻害剤である。ERに存在するタンパク質であるSERINC4は、ERADの阻害の影響を受ける可能性がある。DBeQはp97を阻害することで、ERにおけるミスフォールディングタンパク質の蓄積を引き起こし、間接的にSERINC4の輸送または機能を損傷する可能性がある。

Brefeldin A

20350-15-6sc-200861C
sc-200861
sc-200861A
sc-200861B
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$30.00
$52.00
$122.00
$367.00
25
(3)

Brefeldin A は、ゴルジ装置とER間の小胞輸送に重要な役割を果たすADPリボシル化因子(ARF)の阻害剤である。SERINC4は、タンパク質合成中のセリン取り込みに関与している。ARFを阻害することで、Brefeldin A は細胞内の輸送と局在を妨害し、間接的にSERINC4に影響を与えることができる。

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

ツニカマイシンは、タンパク質の折りたたみと安定性に重要な翻訳後修飾であるN-結合型糖鎖形成を阻害します。 SERINC4は糖鎖形成されている可能性があり、ツニカマイシンはこのプロセスを阻害することで、間接的にSERINC4の適切な折りたたみと機能を損なう可能性があります。

Cerulenin (synthetic)

17397-89-6sc-200827
sc-200827A
sc-200827B
5 mg
10 mg
50 mg
$158.00
$306.00
$1186.00
9
(1)

セルレニンは脂肪酸合成酵素(FAS)の阻害剤であり、脂肪酸の新規合成を担っている。SERINC4の活性は膜のダイナミクスに関連しており、これは脂肪酸組成の影響を受ける。セルレニンによるFASの阻害は、間接的に膜脂質のプロファイルを変化させることでSERINC4の役割に影響を与える可能性がある。

U 18666A

3039-71-2sc-203306
sc-203306A
10 mg
50 mg
$140.00
$500.00
2
(1)

U18666Aはコレステロール輸送阻害剤であり、細胞内のコレステロール蓄積を誘導し、遺伝性疾患であるニーマンピック病C型を模倣する。コレステロール代謝と膜動態に関与している可能性があるSERINC4は、正常なコレステロール輸送と膜組成の崩壊により、U18666Aによって間接的に阻害される可能性がある。

Manumycin A

52665-74-4sc-200857
sc-200857A
1 mg
5 mg
$215.00
$622.00
5
(1)

マヌマイシンAは、ファルネシル化によるタンパク質の翻訳後修飾に関与する酵素であるファルネシル転移酵素の阻害剤である。SERINC4は、ファルネシル化による調節を受ける場合、Manumycin Aによって間接的に影響を受ける可能性がある。これは、その局在と機能に影響を与える。