SERCA1阻害剤

一般的なSERCA1阻害剤には、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Cyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3、Ryanodine CAS 156 62-33-6、2,5-ジ-tert-ブチルヒドロキノン（DBHQ）CAS 88-58-4、およびテトラブチルアンモニウムブロマイドCAS 1643-19-2。

SERCA1阻害剤は、一般にSERCA1と略される筋小胞体/小胞体カルシウムATPアーゼ1を特異的に標的とし、その活性を阻害する一群の化合物である。SERCA1は、筋肉細胞の小胞体（ER）と筋小胞体（SR）に存在する必須膜タンパク質であり、これらの膜を介したカルシウムイオン（Ca2+）輸送の調節において極めて重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、SERCA1に結合し、そのATPアーゼ活性を阻害することによって、SERCA1の正常な機能を破壊するように設計されている。SERCA1は、細胞質からERやSRの内腔にカルシウムイオンを戻すポンプ機能を担っている。SERCA1を阻害することにより、これらの化合物はこれらの細胞区画内のカルシウムイオンの微妙なバランスを崩し、カルシウムのホメオスタシスの崩壊とそれに続く生理学的結果をもたらす。

SERCA1阻害剤によるカルシウム恒常性の破綻は、細胞内プロセスやシグナル伝達経路に重大な影響を及ぼす可能性がある。カルシウムイオンは、筋収縮、神経伝達物質放出、遺伝子発現など、広範な細胞機能に必須である。SERCA1が阻害されると、ERとSRのカルシウム濃度が上昇し、異常なシグナル伝達カスケードを引き起こし、細胞のストレス応答を誘発する。このクラスの阻害剤は、様々な細胞プロセスにおけるSERCA1の役割を研究したり、カルシウムイオンのホメオスタシスを破壊した場合の影響を調べたりする上で、特に興味深い研究対象である。SERCA1阻害剤のメカニズムと効果を理解することは、カルシウムシグナル伝達の基本的な生物学と細胞生理学へのその影響について貴重な洞察を与えることができる。