SEC23B アクチベーター

一般的なSEC23B活性化剤には、Monensin A CAS 17090-79-8、Nigericinナトリウム塩CAS 28643-80-3、Thapsigargin CAS 6752 6-95-8、ツニカマイシン CAS 11089-65-9、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

SEC23B活性化剤は、小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送に関与するCOPII複合体の重要な構成要素であるSEC23Bの活性に影響を与えることができる化合物の一群を指す。これらの化合物はSEC23Bを直接活性化するのではなく、主に小胞体ストレスの誘導と、その解決にSEC23Bの活性化を必要とする正常な細胞プロセスの破壊という間接的なメカニズムによって効果を発揮する。例えば、ブレフェルジンAとモネンシンは、それぞれゴルジ体の構造とイオンバランスを破壊し、それによって間接的にSEC23Bを活性化し、正常なタンパク質輸送を回復させる。同様に、イオン勾配を破壊するニゲリシンもSEC23Bを間接的に活性化する。タプシガルギン、ツニカマイシン、DTT、MG132、ALLN、エヤレスタチンIは、それぞれSERCAポンプの阻害、N-結合型グリコシル化の防止、プロテアソームの阻害、ER関連分解の防止など、様々なメカニズムでERストレスを誘導する化合物である。これらのERストレス誘導因子は、それによって間接的にSEC23Bを活性化する。SEC23Bは、このような状況下で、ミスフォールドしたタンパク質を管理し、タンパク質の輸送を維持する上で重要な役割を果たしている。

2-デオキシグルコース、タウルソデオキシコール酸、4-フェニル酪酸のような他の化合物は、解糖やERストレスの減弱に作用することで、SEC23Bの活性に影響を与える。特に、解糖阻害剤である2-デオキシグルコースはERストレスを誘導し、それによって間接的にSEC23Bを活性化する。一方、タウルソデオキシコール酸と4-フェニル酪酸は、ともに小胞体ストレスを緩和する作用が知られており、小胞体ストレスの解消に関連してSEC23B活性を調節する可能性がある。