SCAPER活性化剤は、S期キナーゼ関連タンパク質2(Skp2)E3ユビキチンリガーゼSCF複合体関連タンパク質と相互作用する特殊な化合物のカテゴリーに属し、細胞周期の進行に関与する制御タンパク質であるSCAPERに拡大される。SCAPERの主な役割は、Skp1-Cul1-F-boxタンパク質(SCF)ユビキチンリガーゼ複合体における基質認識コンポーネントとして働くことであり、ユビキチン化-タンパク質をプロテアソームによる分解のためにタグ付けし、それによって細胞の恒常性を維持するプロセス-にとって極めて重要である。SCAPER活性化因子は、SCAPERの活性に影響を与えることによってこのプロセスを調節し、その結果、様々なタンパク質基質のユビキチン化とそれに続く分解に影響を与える。SCAPERを含むSCF複合体は、特定の細胞周期制御因子をユビキチン化、ひいてはプロテアソーム分解の標的とすることにより、細胞周期の異なる相間の移行において不可欠な役割を果たしている。
SCAPER活性化因子の分子構造は、調節作用を発揮するために、SCAPERタンパク質と、しばしば特異的結合部位で結合するように設計されている。この相互作用はSCAPERタンパク質のコンフォメーション変化につながり、ユビキチン-プロテアソーム経路への参加能力を高める可能性がある。SCAPERの機能を調節することによって、これらの活性化因子は、細胞周期に不可欠なある種のタンパク質の安定性と存在量に影響を与えることができる。この意義は、細胞周期の正常な進行と、細胞分裂と機能の忠実性を確保するために不可欠な、厳密に制御されたタンパク質のターンオーバー過程にある。このメカニズムを通して、SCAPER活性化因子は、SCF複合体経路内の標的タンパク質のユビキチン化と分解に影響を与えることにより、細胞増殖プロセスの微調整に貢献する。低分子でこのような経路を調節する能力は、正常な生理機能を維持するためにタンパク質レベルが正確に制御されている、細胞システム内に存在する複雑なバランスを反映している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、サイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、SCAPERをリン酸化して、細胞周期進行におけるその役割を潜在的に高め、他の細胞周期制御因子との相互作用を促進する可能性がある。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPはPKAを活性化するcAMPアナログである。PKAの活性化はSCAPERのリン酸化につながり、それによって細胞周期の制御におけるSCAPERの活性を高める可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン(IBMX)は、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、その分解を防ぐことで細胞内の cAMP レベルを増加させます。 cAMP レベルの上昇は PKA の活性化につながり、SCAPER のリン酸化と細胞周期制御における活性を高める可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを増加させるカルシウムイオンフォアです。CaMKなどのカルシウム依存性プロテインキナーゼは、SCAPERをリン酸化し、細胞周期の制御におけるその機能を変化させ、おそらくはその活性を高める可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウムレベルを増加させます。その結果、カルシウム依存性シグナル伝達経路が活性化され、SCAPERのリン酸化状態を調節することで間接的に細胞周期の制御におけるSCAPERの活性を高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の活性化因子である。PKCが介在するリン酸化経路は、細胞周期制御に関与するSCAPER活性をリン酸化し増強する可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、細胞タンパク質のリン酸化レベルを増加させる。これは間接的にSCAPERのリン酸化と活性化を促進することにつながる可能性がある。なぜなら、ホスファターゼの阻害は細胞周期の進行に影響を与える可能性があるからだ。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
カルシクリンAは、オカダ酸と同様に、特にPP1およびPP2Aといったタンパク質ホスファターゼの阻害剤である。ホスファターゼ活性を阻害し、その結果リン酸化レベルを増加させることで、SCAPERのリン酸化状態は間接的に強化され、これは細胞周期の制御におけるその機能にとって重要である。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは複数のプロテインキナーゼを阻害することが示されており、それによってシグナル伝達経路が変化する。幅広い活性を持つが、細胞周期制御におけるSCAPERの役割を調節するキナーゼとホスファターゼのバランスを変化させることで、選択的にSCAPER活性を高めることができる。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)を活性化するタンパク質合成阻害剤です。SAPKの活性化は、制御プロセスに関与しているため、細胞周期進行におけるSCAPERの活性を高める可能性があるリン酸化事象につながる可能性があります。 | ||||||