プロテインキナーゼA(PKA)の化学的活性化剤は、様々な細胞機能を制御するリン酸化事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンは、サイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させることにより、PKAを直接活性化することができる。増加したcAMPは、PKAの調節サブユニットに結合するセカンドメッセンジャーとして機能し、触媒サブユニットを解放する構造変化を引き起こす。活性化された触媒サブユニットは標的タンパク質をリン酸化し、これにはプロテインキナーゼAも含まれる。
PMAによって活性化されたPKCは、標的タンパク質上の特定のセリン残基またはスレオニン残基をリン酸化する。一方、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、カルシウムが介在するシグナル伝達過程の一部としてプロテインキナーゼAをリン酸化し活性化する可能性がある。対照的に、オカダ酸、カリクリンA、塩化リチウムは、プロテインキナーゼAを脱リン酸化し不活性化するプロテインホスファターゼを阻害することにより、間接的にプロテインキナーゼAのリン酸化状態を維持し、活性の持続を保証する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化します。PKCは標的タンパク質の特定のセリンまたはスレオニン残基をリン酸化することが知られています。PKCの活性化は、PKCの基質であるか、またはPKCが制御するシグナル伝達経路に関与するSASの活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムのイオンチャネルとして作用し、細胞内のカルシウム濃度を増加させます。これにより、カルシウム依存性タンパク質キナーゼ(カルモジュリン依存性キナーゼ(CaMK)など)が活性化され、カルシウム媒介シグナル伝達イベントの一部としてSASをリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸はタンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害し、タンパク質のリン酸化状態を増加させます。この阻害により、SASのリン酸化が維持または強化され、脱リン酸化メカニズムによってSASが制御されている場合は、活性化につながります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは筋形質/小胞体カルシウムATPアーゼ(SERCA)を阻害し、細胞質カルシウムレベルを上昇させることで、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を活性化する可能性がある。この一連の出来事は、SASがこれらの経路の一部であるか、またはそれらによって制御されている場合、SASを活性化させる可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIはPKCの特異的阻害剤ですが、ある濃度では逆説的にPKCを活性化させることがあります。活性化されたPKCは、PKC活性の下流に位置するか、PKC活性に直接影響を受ける場合、SASをリン酸化して活性化させることができます。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
低濃度では、スタウロスポリンはPKCを活性化する。この活性化は、もしSASが基質であるか、PKCによって制御される経路の一部であれば、リン酸化を通してSASの活性化につながるかもしれない。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンは、MAPキナーゼ経路を活性化し、さまざまなタンパク質のリン酸化を促します。MAPキナーゼが活性化されると、MAPキナーゼシグナル伝達カスケードの下流エフェクターである場合、SASが活性化される可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
Calyculin Aは特定のタンパク質ホスファターゼを阻害し、これによりリン酸化タンパク質の蓄積が起こります。リン酸化と脱リン酸化による制御を受ける場合、これによりSASが活性化される可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、Wntシグナル伝達に関与するグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3(GSK-3)を阻害します。GSK-3の阻害は、Wntシグナル伝達経路の活性化につながり、SASがこの経路の構成要素であるか、またはこの経路によって制御されている場合は、SASの活性化につながる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは特定のプロテインキナーゼを阻害することが示されており、状況によっては他のプロテインキナーゼを活性化する可能性もある。キナーゼ活性化を伴う経路を介してSASを活性化することができ、SASは活性化されたキナーゼによって媒介されるリン酸化事象の下流の標的である。 | ||||||