SAPAP3 アクチベーター

一般的なSAPAP3活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、5-Aza-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、リチウム CAS 7439-93-2。

SAPAP3（シナプス関連タンパク質90/PSD-95関連タンパク質3）は、神経シナプス内、特にシナプス後密度（PSD）における分子フレームワークの不可欠な構成要素である。このタンパク質は、効果的な神経伝達とシナプス可塑性に不可欠なシグナル伝達複合体の組織化を促進し、シナプス構造の維持と調節において極めて重要な役割を果たしている。グルタミン酸受容体との結合や他のシナプスタンパク質との相互作用は、学習と記憶の基本的プロセスであるシナプス強度の動的調節におけるSAPAP3の重要性を強調している。SAPAP3の発現は、神経細胞活動の変化に応答する様々な細胞内シグナル伝達経路によって制御されることから、そのレベルは多様なシグナル伝達分子や環境的な合図に応答して調節されることが示唆される。

神経細胞内でのSAPAP3発現を活性化する可能性のある化合物群が同定されている。これらの分子は、転写機構に影響を与え、最終的にSAPAP3レベルを上昇させるという、異なる生化学的メカニズムで作用する。例えば、cAMPシグナルを増強する化合物は、シナプス機能に関与する遺伝子の発現を制御することで知られる転写因子であるcAMP応答エレメント結合タンパク質（CREB）の活性化を頂点とする事象のカスケードを引き起こす可能性がある。一方、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、クロマチン構造を変化させ、転写に利用しやすくし、SAPAP3のようなシナプスタンパク質の発現を増加させる可能性がある。その他の活性化因子としては、受容体を通してニューロンにおける遺伝子発現プロファイルに影響を与えるホルモンが考えられる。さらに、受容体チロシンキナーゼやグルタミン酸受容体に対するある種のアゴニストも、シナプス可塑性に関連する細胞内経路を調節することによって、SAPAP3の調節に関与しているかもしれない。シナプスの健全性と機能に不可欠なタンパク質の複雑な制御を支えているのは、これらの化合物と神経細胞のシグナル伝達経路との間の複雑な相互作用である。