RyR-2阻害剤
一般的なRyR-2阻害剤には、ダントロレン（CAS 7261-97-4）、ライノジン（CAS 15662-33-6）、テトラカイン（CAS 94- 24-6、フレカイニド酢酸塩 CAS 54143-56-5、カルベジロール CAS 72956-09-3などがある。
RyR-2阻害剤は、リアノジン受容体2型（RyR-2）を標的とし、その活性を調節するように設計された化合物の特定のクラスに属する。この受容体は、主に心筋細胞に存在する大型の細胞内カルシウムチャネルであり、興奮-収縮連関時のカルシウムイオン流束の調節に重要な役割を果たしている。RyR-2阻害剤は、その名が示すように、これらの受容体の活性を阻害あるいは減弱させるように設計された分子である。RyR-2に結合することにより、これらの阻害剤は筋細胞内のカルシウム貯蔵器官である筋小胞体からのカルシウムイオンの放出を変化させることができる。このカルシウム放出の調節は、心収縮の力とリズムに直接影響するため、心筋において特に重要である。
RyR-2によるカルシウムイオンの複雑な制御は、適切な心機能を維持するために不可欠である。RyR-2活性の調節異常は、不整脈や心不全を含む様々な心疾患に関与している。RyR-2阻害剤は、心臓細胞内でのカルシウムの取り扱いに影響を与える能力を通して、これらの疾患の根本的なメカニズムを理解することを目的とした研究において貴重なツールとなる。さらに、RyR-2阻害剤は心臓病学以外にも応用できる可能性がある。カルシウムシグナル伝達は全身の様々な細胞種における基本的なプロセスであり、RyR-2阻害剤は他の組織におけるカルシウム依存性プロセスに対する効果を探索することも可能であろう。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
ダントロレンはRyR-2チャネルの開口確率を阻害し、カルシウム放出を減少させる可能性がある。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
ライアノジンはRyR-2に結合し、チャネルをサブコンダクタンス状態にロックすることによってその活性を調節する。 | ||||||
Tetracaine | 94-24-6 | sc-255645 sc-255645A sc-255645B sc-255645C sc-255645D sc-255645E | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $66.00 $309.00 $500.00 $1000.00 $1503.00 $5000.00 | ||
テトラカインはRyR-2チャネルを遮断し、筋小胞体からのカルシウム流出を減少させる。 | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
カルベジロールはRyR-2と相互作用してその活性を低下させ、心筋細胞におけるカルシウムの取り扱いに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93はCaMKIIを阻害することが知られており、CaMKIIはRyR-2をリン酸化し、RyR-2の活性を制御することができる。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
ルテニウムレッドはカルシウムチャネルの孔を塞ぐことによってRyR-2を阻害することができる。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBはチャネルゲーティング特性を調節することによってRyR-2に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはカルシウムシグナル伝達経路を阻害することにより、RyR-2の機能を変化させる可能性がある。 | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | $32.00 $81.00 | 5 | |
塩酸ニカルジピンは、細胞外カルシウムの流入を阻害することによりRyR-2を阻害する可能性があり、間接的にRyR-2の制御に影響を与える。 | ||||||