Rub1阻害剤
一般的なRub1阻害剤としては、MLN 4924 CAS 905579-51-3、ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4、IU1 CAS 314245-33-5、Lactacystin CAS 133343-34-7およびGö 6983 CAS 133053-19-7が挙げられるが、これらに限定されない。
Rub1の化学的阻害剤は、Rub1が関与する翻訳後修飾過程の様々な段階を阻害することによって機能する。MLN4924はPevonedistatとしても知られ、NEDD8活性化酵素を直接阻害する。この酵素は、Rub1が標的タンパク質に結合するネディル化過程に極めて重要である。この活性化ステップを阻害することにより、翻訳後修飾におけるRub1の機能的役割が損なわれる。同様に、MLN7243（TAK-243）は、ユビキチン-プロテアソーム系に影響を及ぼすユビキチン活性化酵素（UAE）を標的とする。UAEは主にユビキチンと関連しているが、その阻害はRub1のようなユビキチン様修飾因子のリサイクルと機能を破壊する可能性がある。PYR-41は、ユビキチン活性化酵素E1を標的とするもう一つの阻害剤であり、Rub1を含むユビキチン様タンパク質の活性化とその後の抱合を阻害する。
さらに、IU1は脱ユビキチン化酵素であるUSP14を特異的に阻害する。USP14はユビキチンを標的とするのが主な役割であるにもかかわらず、Rub1修飾タンパク質の安定性と機能にも影響を与える。これは、ユビキチンとユビキチン様タンパク質の分解とリサイクルに関与するプロテアソーム系への影響によるものである。同様に、b-AP15とClasto-lactacystin β-lactoneは、それぞれ脱ユビキチン化活性とプロテアソーム自体を阻害する。これらの阻害剤は、Rub1の分解を阻害し、Rub1の正常なターンオーバーと機能を破壊することによって、Rub1に結合したタンパク質の蓄積を引き起こす可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、NEDD8化プロセスに不可欠なNEDD8活性化酵素（NAE）を阻害する。NEDD8の酵母相同体であるRub1はNEDD8化に関与しており、MLN4924によるNAEの阻害はRub1が基質と結合するのを防ぎ、Rub1関連のNEDD8化の機能阻害につながる。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41はユビキチン活性化酵素E1の阻害剤である。E1を阻害することで、PYR-41は間接的にRub1を含むユビキチン様タンパク質の活性化を防ぎ、標的タンパク質への結合と、Rub1依存性修飾に依存するその後の下流シグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1は、脱ユビキチン化酵素 USP14 を特異的に阻害する。 USP14 は主にユビキチンを標的とするが、その阻害は Rub1 を含むユビキチン様タンパク質にも影響を及ぼす可能性がある。 脱ユビキチン化酵素活性の阻害は、プロテアソーム系の混乱により、Rub1 修飾タンパク質を含む分解およびシグナル伝達経路の変化につながる可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Clasto-lactacystin β-lactoneは不可逆的にプロテアソームを阻害します。この作用によりRub1結合タンパク質のレベルが増加し、分解が減少することで、関連する経路内でのRub1のリサイクルと適切な機能が間接的に阻害されます。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
G5はユビキチンE1酵素を阻害し、それによりユビキチン様修飾因子のバランスとリサイクルを崩すことで間接的にRub1に影響を与え、Rub1の結合過程とその下流経路の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130は選択的に脱ユビキチン化酵素を阻害し、ユビキチン化タンパク質の蓄積につながる。ユビキチン化の場合と同様に、Rub1が関与するneddylationプロセスも間接的に影響を受ける可能性がある。なぜなら、脱ユビキチン化の撹乱は、neddylation経路におけるRub1の役割に影響を与える可能性があるからだ。 | ||||||
M 344 | 251456-60-7 | sc-203124 sc-203124A | 1 mg 5 mg | $107.00 $316.00 | 8 | |
NSC 687852（別名Ubistatin A）は、ユビキチン-プロテアソーム経路を阻害する。主にユビキチン化に影響を与えるが、Rub1が作用する細胞環境を変えることで間接的にRub1の機能を阻害し、その結合や基質との相互作用に影響を与える可能性がある。 | ||||||