RTP3阻害剤
一般的なRTP3阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）（CAS 133052-90-1）、 1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8 および SP600125 CAS 129-56-6。
RTP3の化学的阻害剤は、タンパク質の機能にとって重要な異なるシグナル伝達経路や酵素活性を標的とし、様々なメカニズムで阻害効果を発揮する。よく知られたキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、そのキナーゼ活性を阻害することによってRTP3を阻害することができる。このキナーゼ活性は、RTP3が関与していると思われる他のタンパク質のリン酸化に不可欠である。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を選択的に阻害することにより、PKCによるRTP3のリン酸化を阻害し、RTP3の活性化とその後のシグナル伝達機能を阻害することができる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K-Akt経路を抑制することができ、RTP3が関与する場合、RTP3の関連キナーゼ活性を阻害することになる。PD98059とU0126はMEK/ERK経路を標的とし、RTP3がこの経路の下流で作用すると仮定すれば、この経路を阻害することによりRTP3の機能的活性を低下させるであろう。
さらに、SP600125はJNK経路を標的としてRTP3を阻害することができ、これはRTP3の活性化またはシグナル伝達に必要かもしれない。SB203580とソラフェニブは、それぞれp38 MAPキナーゼとRafキナーゼを標的としてRTP3を阻害することができ、これらのキナーゼは細胞内シグナル伝達においてRTP3と相互作用する可能性がある。ラパマイシンはmTOR経路を阻害するので、RTP3がこの経路の一部であるか、この経路によって制御されている場合には、RTP3の活性を制限することができる。EGFRチロシンキナーゼ阻害剤であるゲフィチニブとエルロチニブは、RTP3とEGFRシグナル伝達の機能的関係を仮定すると、RTP3が関与している可能性のある下流のシグナル伝達経路を阻害することによって、RTP3キナーゼ活性を低下させることができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはプロテインキナーゼの強力な阻害剤であり、RTP3のキナーゼ活性を阻害することによってRTP3を阻害し、RTP3が媒介する可能性のあるリン酸化事象を阻止することができる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビシンドリルマレイミドIは、RTP3をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を選択的に阻害し、PKCを介したリン酸化に依存するRTP3の機能を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、RTP3が関与する下流のシグナル伝達経路を阻害し、RTP3のキナーゼ活性を低下させる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MEK/ERK経路を阻害することにより、RTP3がこの経路の下流にある場合、RTP3の機能的活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、RTP3の活性がJNK依存性であれば、RTP3の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤であり、このタンパク質の活性がp38 MAPKシグナル伝達軸を介して調節されている場合、RTP3を阻害する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤で、RTP3が関与する下流のシグナル伝達経路を阻害し、それによってRTP3キナーゼ活性を阻害する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、RTP3が機能する可能性のある経路であるmTORシグナル伝達経路を阻害し、RTP3の活性を阻害する。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の選択的阻害剤であり、MEK/ERK経路を阻害することにより、RTP3がこの経路の下流にある場合、RTP3の機能的活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害薬であり、RTP3が関与する下流のシグナル伝達を阻害する可能性があるため、EGFR依存性であればRTP3キナーゼ活性を低下させる。 | ||||||