RT1-Db1 アクチベーター

一般的なRT1-Db1活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

RT1-Db1の化学的活性化因子は、その機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。一般にPMAとして知られるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）の活性を亢進し、RT1-Db1のリン酸化に重要な役割を果たすため、RT1-Db1を活性化する。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その後プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することが知られている。PKAは次に、RT1-Db1を含む様々なタンパク質をリン酸化の標的とし、RT1-Db1を活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、RT1-Db1をリン酸化することができるカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、RT1-Db1の活性化につながる。さらに、ホスファターゼ阻害剤であるカリクリンAとオカダ酸は、タンパク質の脱リン酸化を防ぐため、RT1-Db1のリン酸化レベルを維持し、活性化状態を維持する。

さらに、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、RT1-Db1をリン酸化して活性化をもたらす。タプシガルギンはカルシウムのホメオスタシスを破壊することにより、RT1-Db1の活性化につながる細胞ストレス経路を誘発する。塩化リチウムはGSK-3βを阻害し、RT1-Db1のリン酸化に関与するキナーゼを活性化するカスケードを開始する。上皮成長因子（EGF）はMAPK/ERK経路を刺激し、RT1-Db1のリン酸化と活性化につながる。過酸化水素は、酸化ストレスを引き起こすことにより、RT1-Db1をリン酸化し活性化するシグナル伝達経路を活性化する。最後に、ブレフェルジンAはゴルジ装置の機能を破壊し、RT1-Db1のリン酸化と活性化につながるストレス経路を活性化し、RT1-Db1が細胞内でその機能を果たすようにする。