RSPH10B阻害剤は、ラジアルスポークヘッド10ホモログB(RSPH10B)として知られるタンパク質と特異的に相互作用し、その機能を阻害する化学化合物の一群に属する。RSPH10Bタンパク質は、繊毛や鞭毛に含まれる放射状スポークヘッド複合体の一部であり、真核細胞の表面にある毛のような構造で、細胞の運動性やシグナル伝達に重要な役割を果たしている。これらの阻害剤の構造はRSPH10Bと結合するように設計されており、それによって繊毛や鞭毛の正常な機能に影響を及ぼす。これらの阻害剤は標的研究の成果であり、他のタンパク質との相互作用を最小限に抑えながら、RSPH10Bに対する高い親和性を達成することを目指しているため、その選択性が特徴である。RSPH10Bの活性部位あるいは制御部位に作用するように設計された低分子、ペプチド、あるいは他の合成化合物を含む様々な分子フレームワークが設計されることが多い。
RSPH10B阻害剤の開発と特性解析は、タンパク質の構造、機能、そしてそれが影響を及ぼす生物学的経路の詳細な理解に基づいている。構造生物学と計算化学の進歩は、RSPH10Bの活性に重要な分子間相互作用と立体配座を正確に明らかにすることにより、これらの阻害剤の創製を促進した。これらの阻害剤の研究は、阻害剤となりうる分子の合成と、RSPH10B活性に影響を及ぼす効果を評価するためのin vitroおよびin vivoアッセイを含む多面的なアプローチを含んでいる。生化学的研究では通常、結合動態の評価、阻害剤-タンパク質複合体の安定性、分子動力学シミュレーションによる複合体の挙動の予測と解析が行われる。さらに、RSPH10Bの機能の根底にある構造モチーフと化学的性質を理解することは、これらの阻害剤を合理的に設計し、タンパク質との相互作用における特異性と有効性を確保するために不可欠である。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であるLY294002は、PI3K依存性のシグナル伝達経路を遮断する。RSPH10Bは、繊毛の機能と構造に関与していると考えられている。PI3Kを阻害することで、LY294002は間接的に繊毛のプロセスに影響を及ぼし、RSPH10Bの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1は、ユビキチン特異的プロテアーゼを阻害することでクラスIII PI3K複合体の分解を促進することが知られている。RSPH10Bは繊毛機能と関連しているため、PI3Kシグナル伝達の阻害は間接的に繊毛プロセスの障害につながり、それによってRSPH10Bの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCKキナーゼの選択的阻害剤であるY-27632は、アクチンフィラメントの集合に影響を与えることで細胞骨格の形成を妨げる。RSPH10Bが繊毛の構造的完全性に影響を与えることから、アクチンの動態を変化させることで繊毛の機能を間接的に阻害し、RSPH10Bを間接的に阻害できる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、炎症反応や細胞分化に関与するp38 MAPKの特異的阻害剤です。RSPH10Bは繊毛構造に役割を果たしているため、p38 MAPKの阻害は間接的に繊毛の組み立てや機能に影響を与え、それによってRSPH10Bを阻害する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2の阻害剤であるU0126は、MAPK/ERK経路の活性化を阻害する。MAPK/ERK経路は、細胞増殖や分化など、広範な細胞プロセスに関与している。この経路を阻害することで、U0126は間接的にRSPH10Bに関連する繊毛機能を影響する可能性がある。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バキュロタイプH+ATPaseの特異的阻害剤であるBafilomycin A1は、リソソームの酸性化とオートファジーを阻害する。RSPH10Bは繊毛機能に関与しているため、オートファジーの阻害は繊毛のターンオーバーと恒常性に影響を及ぼし、間接的にRSPH10Bを阻害する可能性がある。 | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
アクチン重合を阻害するシトキナーゼDは、アクチンフィラメントを崩壊させる。RSPH10Bは繊毛構造に関与していることから、アクチン細胞骨格の不安定化は繊毛構造の劣化につながり、間接的にRSPH10Bの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断します。この経路の遮断は、繊毛機能に関連するものを含む細胞プロセスに変化をもたらし、間接的にRSPH10Bを阻害する可能性もあります。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)の阻害剤であり、細胞内のミオシンIIの活性を制御します。ミオシン II は繊毛の構造維持に関与しているため、ML-7 による阻害は繊毛機能を変化させる可能性があり、それによって間接的に RSPH10B に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
DNAを架橋結合する抗腫瘍性抗生物質であるミトマイシンCは、細胞の複製および転写プロセスの混乱を引き起こす可能性がある。RSPH10Bは繊毛の正常な機能に不可欠であるため、このような混乱は間接的に繊毛構成成分の発現に影響を与えることでRSPH10Bの活性を阻害する可能性がある。 |