Rslcan-1 アクチベーター

一般的なRslcan-1活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、オカダ酸CAS 78111-17-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Rslcan-1の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる生化学的事象のカスケードを引き起こす様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と4β-フォルボルはプロテインキナーゼC（PKC）の直接活性化因子として働く。PKCは一旦活性化されると、Rslcan-1をリン酸化し、これはその活性化に必要な翻訳後修飾である。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させる能力を通じて、間接的にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAは多くの標的を持つが、その一つがRslcan-1であり、そのリン酸化とそれに続く活性化につながる。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより機能し、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼはRslcan-1をリン酸化し、活性化に寄与する。

さらに、タプシガルギンはカルシウムのホメオスタシスを破壊し、間接的にRslcan-1をリン酸化するキナーゼの活性化につながる。オカダ酸、カリクリンA、カンタリジンは、通常タンパク質の脱リン酸化に働くタンパク質リン酸化酵素を阻害する。これらのホスファターゼを阻害することにより、Rslcan-1はリン酸化されたままとなり、活性状態が維持される。アニソマイシンは、Rslcan-1をリン酸化するキナーゼのもう一つのグループであるストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Rslcan-1の活性化を確実にする。ビシンドリルマレイミドIはPKC阻害剤であるが、Rslcan-1の活性化に収束しうる代替経路の代償的活性化につながる。メバロノラクトンはイソプレノイドの合成に重要であり、イソプレノイドはRslcan-1の翻訳後修飾に必要であり、機能的活性化に重要なステップである。最後に、エンドソールは、オカダ酸、カリクリンA、カンタリジンと同様に、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、Rslcan-1をリン酸化された活性型に維持する。これらの化学物質はすべて、それぞれのメカニズムを通して、Rslcan-1の活性の重要な決定因子であるリン酸化状態を促進することにより、Rslcan-1の機能的活性化を確実にする。