Rsk3阻害剤
一般的なRsk3阻害剤としては、SL 0101-1 CAS 77307-50-7、BI-D1870 CAS 501437-28-1、PF 4708671 CAS 1255517-76-7、LY 294002 CAS 154447-36-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
Rsk3の化学的阻害剤は、Rsk3のキナーゼ活性を阻害することによって機能する。SL 0101-1は、Rsk3のATP結合部位を直接阻害することによってこれを達成し、それによってRsk3が通常促進するはずのリン酸化プロセスを阻止する。同様に、BI-D1870はRsk3の基質結合を阻害することにより、Rsk3の強力な阻害剤として作用し、Rsk3のキナーゼ活性とそれに続くシグナル伝達経路を全体的に阻害する。LJH685もRsk3を標的とするが、これはキナーゼの活性に重要なATP結合ポケットを阻害することによって行われる。FMKは、Rsk3のキナーゼドメインと共有結合を形成することで、ATPの結合を阻害し、Rsk3の機能を不可逆的に阻害するという、少し異なるアプローチをとる。
阻害メカニズムを続けると、LJI308はRsk3のキナーゼドメインをアロステリックに調節することによって作用し、その結果キナーゼ活性が減弱する。PF-4708671はS6K1のもう一つの選択的阻害剤であり、AGCキナーゼ経路への影響を通して間接的にRsk3キナーゼ活性に影響を与えることができる。Rho-キナーゼ阻害剤として知られるFasudilも、Rsk経路と相互作用するRhoA/ROCK経路への影響により、間接的にRsk3を阻害することができる。H-89はプロテインキナーゼA（PKA）に作用し、PKAとRskシグナル伝達経路のクロストークを通して、PKAの阻害はRsk3の活性化の減少につながる。最後に、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、Rsk3の上流にありその活性化に必要なPI3K/Akt経路を標的とすることで、間接的にRsk3を阻害することができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
SL 0101-1 は Rsk（リボソーム S6 キナーゼ）の選択的阻害剤であり、Rsk3 の ATP 結合部位を遮断することで Rsk3 のキナーゼ活性を直接阻害し、Rsk3 が触媒するはずのリン酸化反応を阻止します。 | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870はRsk3を含むRskアイソフォームの強力かつ選択的な阻害剤です。Rsk3の基質結合を阻害することでRsk3を阻害し、Rsk3のキナーゼ活性と下流のシグナル伝達を阻害します。 | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
PF-4708671は、Rsk3と類似のキナーゼドメインを共有するS6K1の選択的阻害剤です。S6K1の阻害は、AGCキナーゼ経路を通じてRsk3キナーゼ活性の阻害に間接的につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、Rsk3の上流にありその完全な活性化に必要なPI3K/Akt経路を阻害することにより、間接的にRsk3を阻害することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤であり、Rskの上流にありRsk3の活性化と機能に必要なPI3K/Akt経路を阻害することにより、間接的にRsk3を阻害することができる。 | ||||||