Rsk-3阻害剤
一般的なRsk-3阻害剤には、BRD 7389 CAS 376382-11-5、BI-D1870 CAS 501437-28-1、BI-D1870 CAS 50143 7-28-1、SL 0101-1 CAS 77307-50-7 および ERK 阻害剤 II、FR180204 CAS 865362-74-9。
RSK-3阻害剤には、RSK-3を直接標的とするものや、上流のシグナル伝達経路を調節することでRSK-3の活性に間接的に影響を与えるものなど、さまざまな化学物質が含まれます。RSK-3はRSKファミリーの一員として、主にERK/MAPK経路の活性化に続く下流基質のリン酸化を介して、細胞の成長、生存、増殖において重要な役割を果たしている。
BI-D1870、SL 0101-1、FMKなどの直接阻害剤は、RSK-3のキナーゼ活性を阻害するように設計されている。例えば、BI-D1870は、キナーゼ活性に不可欠なATP結合部位を阻害することで、RSK-3を含むさまざまなRSKアイソフォームに作用する強力な阻害剤です。SL 0101-1はRSK-3を特異的に標的とし、そのATP結合部位に結合することでその機能を阻害し、不活性化させます。ERK Inhibitor II、PD 98059、U0126、LY3214996、SCH772984、Cobimetinib、Trametinibなどの間接的阻害剤は、RSK-3の活性化につながるシグナル伝達カスケードの上流の構成要素を標的とします。これらの阻害剤は通常、RSK-3の活性化に重要なMEK/ERK経路に焦点を当てています。MEKまたはERKを阻害することで、これらの化合物はRSK-3活性を効果的に減少させます。例えば、PD 98059とU0126はよく知られたMEK阻害剤であり、MEK-ERK-RSK-3軸を阻害します。LY3214996とSCH772984は選択的ERK阻害剤であり、RSK-3の下流活性化を阻害します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
BRD 7389はRsk-3の選択的調節因子として作用し、Rsk-3の機能に不可欠な主要なタンパク質間相互作用を阻害する能力が特徴です。この化合物は、酵素の活性部位の動態を変化させ、下流のシグナル伝達経路に影響を与えるユニークなアロステリック効果を示します。酵素との相互作用は、酵素の活性を微調整する静電的およびファン・デル・ワールス力によって特徴づけられます。さらに、BRD 7389は好ましい分配挙動を示し、さまざまな環境下でバイオアベイラビリティを高めます。 | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
RSK-3を含むRSKアイソフォームを強力かつ選択的に阻害し、キナーゼ活性を阻害する。 | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
RSK-3のATP結合部位を特異的に阻害し、キナーゼ機能を阻害する。 | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
上流のERKシグナルを阻害することで間接的にRSK-3に作用し、RSKの活性化を抑える。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK-ERK経路を阻害することにより、間接的にRSK-3の活性を阻害するMEK阻害剤。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2を阻害し、結果としてERK経路を介したRSK-3の活性化を減少させる。 | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
ERK1/2を選択的に阻害し、間接的に下流のRSK-3の活性化に影響を及ぼす。 | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
ERK阻害剤で、RSK-3の上流の活性化因子を標的として間接的にRSK-3を阻害する。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
MEK-ERKカスケードを阻害することで間接的にRSK-3の活性を抑制するMEK阻害剤。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MEKを選択的に阻害し、ERK経路に影響を与えることで間接的にRSK-3の活性を低下させる。 | ||||||