인용논문 보기 (5)
빠른 링크
SCH772984는 키나제 1 및 2 (ERK1/2)를 선택적으로 표적화하는 혁신적인 억제제로, I형 및 II형 키나제 억제제의 특성을 모두 나타낸다. ERK1/2는 다양한 성장 인자와 유사분열원에 의해 활성화되는 중복 키나제이다. 이 화합물은 1 µM 농도에서 테스트된 300개 중 7개의 키나제만이 50% 이상의 억제를 나타내는 높은 선택성을 보여준다. SCH772984는 BRAF, NRAS 또는 KRAS 돌연변이를 운반하는 종양 세포에서 나노몰 효능으로 강력한 세포독성을 보여준다. SCH772984의 특징 중 하나는 새로운 결합 포켓에서 비활성 ERK 아이소폼에 결합하기 때문에 느린 결합 역학이다. 이 화합물은 흑색종, 특히 BRAF 돌연변이, NRAS 돌연변이 및 야생형 세포 배양에서 유망한 항암 특성을 보여주었다. BRAF 돌연변이 흑색종에서 SCH772984와 베무라페닙을 결합하면 대부분의 세포주에서 상승 효과가 입증되어 장기 시험관 내 검사에서 획득 내성의 시작이 효과적으로 지연된다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
SCH772984, 5 mg | sc-473205 | 5 mg | $363.00 |